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Rilmenidine Phosphate

磷酸利美尼定
Catalog No.
B4968
靶向咪唑啉受体的抗高血压药.
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 454.00
现货
5mg
¥ 272.00
现货
25mg
¥ 454.00
现货
100mg
¥ 1,181.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Rilmenidine phosphate是Rilmenidine的水溶形式.该物质是以咪唑啉受体为靶点的抗高血压药.[1]

咪唑啉受体是一类可乐定\咪唑克生和其他咪唑啉药物的非肾上腺素能的高亲和性结合位点.[2]咪唑啉受体有三类.I-1介导对低血压的交感抑制作用;I-2是单胺氧化酶的别构结合位点;I-3可控制胰腺细胞的胰岛素分泌.[3]

在以0.5 mM十八烯酸处理6小时并用1 μM的Rilmenidine处理30分钟的Hep G2细胞中,十八烯酸诱导的脂质积累减少.[4]Rilmenidine对咪唑啉I-1受体的刺激可活化P38,诱导FXR表达.[4]

饲喂HFD(高脂饮食)的小鼠在使用Rilmenidien后,通过激活咪唑啉I-1受体改善了脂肪肝.[4]咪唑啉受体参与血压的延髓调控,并可影响外周积累.[1]在高血压病人中,Rilmenidine可以剂量依赖的方式降低血压.与安慰剂相比,Rilmenidine可显著降低血压.此外,Rilmenidine与其他抗高血压药物相比,发生不利效应的可能性显著降低.[1]

参考文献:
[1] Laurent S, Safar M.  Rilmenidine: a novel approach to first-line treatment of hypertension. Am J Hypertens. 1992 Apr;5(4 Pt 2):99S-105S.
[2] Regunathan S, Reis DJ.  Imidazoline receptors and their endogenous ligands.Annu Rev Pharmacol Toxicol. 1996;36:511-44.
[3] Head GA, Mayorov DN.  Imidazoline receptors, novel agents and therapeutic potential. Cardiovasc Hematol Agents Med Chem. 2006 Jan;4(1):17-32.
[4] Yang PS, Wu HT, Chung HH, Chen CT, Chi CW, Yeh CH, Cheng JT.  Rilmenidine improves hepatic steatosis through p38-dependent pathway to higher the expression of farnesoid X receptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2012 Jan;385(1):51-6.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt278.24
Cas No.85409-38-7
FormulaC10H19N2O5P
Solubilityinsoluble in EtOH; ≥30.15 mg/mL in H2O; ≥5.68 mg/mL in DMSO
Chemical NameN-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydrooxazol-2-amine phosphate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESOP(O)(O)=O.C1(NC(C2CC2)C3CC3)=NCCO1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制