Rilmenidine Phosphate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥687.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2084.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4831.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Rilmenidine phosphate是Rilmenidine的水溶形式.该物质是以咪唑啉受体为靶点的抗高血压药.[1]
咪唑啉受体是一类可乐定\咪唑克生和其他咪唑啉药物的非肾上腺素能的高亲和性结合位点.[2]咪唑啉受体有三类.I-1介导对低血压的交感抑制作用;I-2是单胺氧化酶的别构结合位点;I-3可控制胰腺细胞的胰岛素分泌.[3]
在以0.5 mM十八烯酸处理6小时并用1 μM的Rilmenidine处理30分钟的Hep G2细胞中,十八烯酸诱导的脂质积累减少.[4]Rilmenidine对咪唑啉I-1受体的刺激可活化P38,诱导FXR表达.[4]
饲喂HFD(高脂饮食)的小鼠在使用Rilmenidien后,通过激活咪唑啉I-1受体改善了脂肪肝.[4]咪唑啉受体参与血压的延髓调控,并可影响外周积累.[1]在高血压病人中,Rilmenidine可以剂量依赖的方式降低血压.与安慰剂相比,Rilmenidine可显著降低血压.此外,Rilmenidine与其他抗高血压药物相比,发生不利效应的可能性显著降低.[1]
参考文献：
[1] Laurent S, Safar M. Rilmenidine: a novel approach to first-line treatment of hypertension. Am J Hypertens. 1992 Apr;5(4 Pt 2):99S-105S.
[2] Regunathan S, Reis DJ. Imidazoline receptors and their endogenous ligands.Annu Rev Pharmacol Toxicol. 1996;36:511-44.
[3] Head GA, Mayorov DN. Imidazoline receptors, novel agents and therapeutic potential. Cardiovasc Hematol Agents Med Chem. 2006 Jan;4(1):17-32.
[4] Yang PS, Wu HT, Chung HH, Chen CT, Chi CW, Yeh CH, Cheng JT. Rilmenidine improves hepatic steatosis through p38-dependent pathway to higher the expression of farnesoid X receptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2012 Jan;385(1):51-6.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 85409-38-7 |
| 分子式 | C10H19N2O5P |
| 分子量 | 278.24 |
| 小分子别名 | Rilmenidine phosphate |
| 化学名称 | N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydrooxazol-2-amine phosphate |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; ≥30.15 mg/mL in H2O; ≥5.68 mg/mL in DMSO |
| SMILES | OP(O)(O)=O.C(C1)C1C(C1CC1)NC1=NCCO1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 磷酸利美尼定是一种创新型降压药，是一种口服活性、选择性 I1 咪唑啉受体激动剂。磷酸利美尼定是α2-肾上腺素受体激动剂。磷酸利美尼定可诱导自噬。磷酸利美尼定既能通过减少交感神经过度活跃而在中枢发挥作用，也能通过抑制 Na+/H+ 反转运而在肾脏发挥作用。磷酸利美尼定可调节增殖并刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导线粒体途径的扰乱和人类白血病 K562 细胞的凋亡。 |
| 靶点 | Imidazoline Receptors |
沪公网安备 31011002003500