Rifabutin

利福布丁(rifabutin)是一种从利福霉素S(rifamycin S )衍生而来的萘安莎霉素,具有抗分枝杆菌感染的活性,MICs值为0.125～0.25 g/ml[1].

结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染病.肺结核可以侵入全身的人体器官,但主要影响肺部,称为肺结核.全世界大约有20亿人感染了肺结核,而且每年出现的新感染肺结核患者约800~1000万.利福布丁是一种用于治疗结核感染患者的抗结核药,其副作用较少[1].

利福布丁是一种有效的抗结核药物,毒性比利福平小.在模拟人体细菌的质膜上测试时,利福布丁显示出与细菌膜的高亲和力,这是由与磷脂头部基团的静电相互作用介导的[2].在器官移植的患者中,利福布丁是降低肺结核发病率极好的药物[3].当对34株临床耐药结核分枝杆菌进行测试,结果显示这些耐药菌对利福布丁比对利福平更敏感[1].

小鼠结核感染模型中,利福布丁静脉注射给药,可降低脾\肝和肺的细菌负荷[4].

参考文献：
[1].  Pham, D.D., E. Fattal, and N. Tsapis, Pulmonary drug delivery systems for tuberculosis treatment. Int J Pharm, 2014. 478(2): p. 517-529.
[2]. Pinheiro, M., et al., Differential interactions of rifabutin with human and bacterial membranes: implication for its therapeutic and toxic effects. J Med Chem, 2013. 56(2): p. 417-26.
[3]. Tabarsi, P., et al., Mycobacterial infection and the impact of rifabutin treatment in organ transplant recipients: A single-center study. Saudi J Kidney Dis Transpl, 2015. 26(1): p. 6-11.
[4]. Gaspar, M.M., et al., Rifabutin encapsulated in liposomes exhibits increased therapeutic activity in a model of disseminated tuberculosis. Int J Antimicrob Agents, 2008. 31(1): p. 37-45.