RHPS4
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥760.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2755.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
在5天生长抑制测定中,作用于M14细胞,IC50约为3 μM。
RHPS4是一种端粒酶抑制剂。
端粒调节染色体末端的保护、降解和重组。近期一项模型提出端粒可以在染色体末端形成帽。因此,端粒帽完整性应该是完整的,以允许细胞分裂进行。
体外:研究发现,RHPS4处理UXF1138L细胞导致端粒酶催化亚基(hTERT)从细胞核置换、端粒启动的DNA损伤信号传导以及染色体融合的诱导。进一步报道,RHPS4对作为集落生长的癌细胞比作为单层生长的细胞更有效。此外,人脐带血和HEK293T胚胎肾细胞集落形成单位对RHPS4更耐受[1]。
体内:动物研究发现,与对照相比,RHPS4处理UXF1138L异种移植物可降低克隆形成,使核hTERT表达丧失,并诱导有丝分裂异常。虽然RHPS4单独用药表现出有限的体内功效,与有丝分裂纺锤体毒物Taxol的联合用药治疗导致肿瘤缓解和端粒功能障碍的进一步增强[1]。
临床试验:到目前为止,RHPS4仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Phatak P,Cookson JC,Dai F,Smith V,Gartenhaus RB,Stevens MF,Burger AM. Telomere uncapping by the G-quadruplex ligand RHPS4 inhibits clonogenic tumour cell growth in vitro and in vivo consistent with a cancer stem cell targeting mechanism. Br J Cancer.2007 Apr 23;96(8):1223-33.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 390362-78-4 |
| 分子式 | C23H20F2N2O4S |
| 分子量 | 458.48 |
| 化学名称 | 3,11-difluoro-6,8,13-trimethyl-8H-quinolino[4,3,2-kl]acridin-13-ium methyl sulfate |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; ≥10.54 mg/mL in DMSO; ≥2.51 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| SMILES | Cc(cc1N(C)c(cc2)c3cc2F)cc2c1c-3[n+](C)c(cc1)c2cc1F.COS([O-])(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | RHPS4 是一种强效端粒酶抑制剂(IC50 = 0.33 μM)。RHPS4 是一种 DNA 损伤诱导剂。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
3. SugeZhang, HongxiaSun, et al. "Evaluation of the selectivity of G-quadruplex ligands in living cells with a small molecule fluorescent probe." Analytica Chimica Acta: X. Available online 23 April 2019, 100017.



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