Rhosin hydrochloride
有效和特异性的RhoA subfamily Rho GTPases抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥2636.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥4090.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Rhosin hydrochloride是一种有效和特异性的RhoA subfamily Rho GTPases抑制剂（Kd = 0.4μM）。Rho family GTPases是关键的细胞内信号分子，可调节细胞骨架组织、基因表达、细胞周期进程、细胞运动和其他细胞过程。Rhosin在体外和细胞内，能特异性抑制RhoA的GEF激活，并能有效抑制乳腺癌细胞的增殖和侵袭，还能诱导PC12细胞中的神经轴突生长。在体内，Rhosin被用来抑制慢性社交挫败应激后的RhoA活性。对D1 MSNs （中型多棘神经元）进行全细胞电生理记录，以评估Rhosin治疗对应激小鼠的突触和内在后果, 数据表明，抑制RhoA可防止D1-MSNs的过度兴奋性和社交挫败应激导致的D1-MSN兴奋性输入减少。Rhosin能增强与D1-MSN兴奋性相关的脊柱密度，而不影响整体树突分支。
1. Shang X, et al. Rational design of small molecule inhibitors targeting RhoA subfamily Rho GTPases. Chem Biol. 2012 Jun 22;19(6):699-710.
2. Shang X, et al. Small-molecule inhibitors targeting G-protein-coupled Rho guanine nucleotide exchange factors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Feb 19;110(8):3155-60.
3. Francis TC, et al. The Selective RhoA Inhibitor Rhosin Promotes Stress Resiliency Through Enhancing D1-Medium Spiny Neuron Plasticity and Reducing Hyperexcitability. Biol Psychiatry. 2019;85(12):1001-1010.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1281870-42-5 |
| 分子式 | C20H19ClN6O |
| 分子量 | 394.86 |
| 化学名称 | (R,E)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)-N'-(quinoxalin-6-ylmethylene)propanehydrazide hydrochloride |
| 溶解度 | ≥39.7 mg/mL in DMSO |
| SMILES | O=C([C@@H](CC1=CNC2=C1C=CC=C2)N)N/N=C/C3=CC=C4N=CC=NC4=C3.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Rhosin hydrochloride 是一种强效、特异的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂。Rhosin hydrochloride 能特异性地与 RhoA 结合；抑制 RhoA-GEF 的相互作用；其 Kd 值约为 0.4 uM；但不与 Cdc42 或 Rac1 以及 GEF LARG 发生相互作用。盐酸 Rhosin 可诱导细胞凋亡。盐酸 Rhosin 可通过增强 D1-MSN 的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复能力。 |
质量控制
操作说明
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Weiqi Zeng, Zhizhao Deng, et al. "Downregulation of connexin 43-based gap junctions underlies propofol-induced excessive relaxation in hypertensive vascular smooth muscle cells." Cell Commun Signal. 2023 Jun 28;21(1):163. PMID: 37381027
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