RG7388
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1158.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥765.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1147.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1958.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3357.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
RG7388是第二代临床MDM2抑制剂,具有高效力和选择性.
RG7388是高效的吡咯烷化合物.RG7388比RG7112更强效且更具选择性.在人癌细胞系中,HTRF筛选结合试验和MTT增殖试验中RG7388的IC50值分别为6 nM和0.03 μM[1].
在人癌细胞系中,RG7388阻断p53MDM2结合,且有效激活p53信号通路,导致表达野生型p53的细胞系中的细胞周期阻滞及/或细胞凋亡,在裸鼠中引起肿瘤生长抑制或骨肉瘤异种移植物消退.RG7388正处于实体瘤和血液肿瘤的临床研究阶段[1].
在横纹肌肉瘤异种移植小鼠中,RG7388增强两种横纹肌肉瘤模型的电离辐射(XRT)活性,且不增加XRT诱导的局部皮肤毒性.在Rh18模型中,TP53应答基因的变化与RG7388和XRT的协同活性相一致[2].
RG7388对野生型p53的GI50浓度与突变细胞系相比,有超过200倍的差异.与MYCN-细胞相比,Tet21N MYCN+细胞对RG7388更敏感.在5种p53-wt成神经细胞瘤细胞系中,将RG7388与顺铂\拓扑替康\阿霉素\白消安及替莫唑胺结合使用会协同导致细胞凋亡增加,caspase -3/7活性增强.RG7388对p53-wt成神经细胞瘤细胞具有高效作用,且非常有助于进一步评估其作为一种治疗高危成神经细胞瘤和野生型p53患者的新疗法,以潜在提高生存率和/或降低毒性[3].
参考文献：
1. Ding Q, Zhang Z, Liu JJ et al. Discovery of RG7388, a potent and selective p53-MDM2 inhibitor in clinical development. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5979-83.
2. Phelps D, Bondra K, Seum S et al. Inhibition of MDM2 by RG7388 confers hypersensitivity to X-radiation in xenograft models of childhood sarcoma. Pediatr Blood Cancer. 2015 Apr 1. doi: 10.1002/pbc.25465.
3. Chen L, Rousseau RF, Middleton SA et al. Pre-clinical evaluation of the MDM2-p53 antagonist RG7388 alone and in combination with chemotherapy in neuroblastoma. Oncotarget. 2015 Apr 30;6(12):10207-21.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1229705-06-9 |
| 分子式 | C31H29Cl2F2N3O4 |
| 分子量 | 616.48 |
| 小分子别名 | Idasanutlin |
| 化学名称 | 4-[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methoxybenzoic acid |
| 溶解度 | ≥30.82 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥6.96 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| SMILES | CC(C)(C)CC1C(C(C(N1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)C(=O)O)OC)C3=C(C(=CC=C3)Cl)F)(C#N)C4=C(C=C(C=C4)Cl)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Idasanutlin (RG7388) 是一种强效、选择性的 MDM2 拮抗剂，可抑制 p53-MDM2 结合，IC50 为 6 nM。 |
沪公网安备 31011002003500