Catalog No. B4884
RBC8
Ral GTPase抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥970.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1552.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥4192.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥6071.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号：361185-42-4纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
RBC8抑制Ral GTPase的活性，对于Ral依赖性细胞系H2122和H358的IC50值分别为3.4 μM和3.5 μM [1]。
RalA和B都是Ras样GTP酶，它们是肿瘤转移和生长的重要驱动力[1]。
在活细胞中，RBC8减少RalA的活化。在纤连蛋白包被的盖玻片上，Ral对小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）的蔓延和脂筏胞吐作用至关重要。在这些细胞中，野生型MEFs的扩散可以通过siRNA耗尽RalA从而被抑制，但是小窝缺陷（CAV1-/-）的MEF对RalA的耗尽具有抗性。RBC8处理只抑制野生型MEFs中的细胞蔓延，不抑制Cav1-/- MEF细胞。Ral下拉实验表明，在H2122和H358细胞系中，RBC8同时抑制了RalA和RalB的激活。含有Ral的H2122和H358细胞受到siRNA抑制，RBC8治疗对集落形成没有显示出进一步的抑制作用[1]。
在H2122人肺癌细胞皮下异种移植的裸鼠中，经过腹膜内注射50 mg/kg/d的 RBC8治疗21天（除了周末），对肿瘤生长产生明显的抑制效果，其效果与RalA和B的双抑制效果类似。H358是一种肺癌细胞系，在此细胞系中得到类似的结果[1]。
参考文献：
[1]. Yan C, Liu D, Li L, et al. Discovery and characterization of small molecules that target the Ral GTPase. Nature, 2014, 515(7527): 443-447.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 361185-42-4 |
| 分子式 | C25H20N4O3 |
| 分子量 | 424.45 |
| 化学名称 | 6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-3-(naphthalen-2-yl)-1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | COc(cc1)cc(C2C(C#N)=C(N)Oc3c2c(-c2cc(cccc4)c4cc2)n[nH]3)c1OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | RBC8 是一种新型的 Ral GTPase 小分子抑制剂；在 H2122 细胞中的 IC50 值为 3.5 μM，在 H358 细胞中的 IC50 值为 3.4 μM。 靶点：Ral GTPase 抑制剂 Ral 敲除后，RBC8 或 BQU57 处理对集落形成没有进一步抑制作用。RBC8 和 BQU57 表现出了良好的特性，可作为候选药物。为了测试 Ral 抑制剂对异种移植肿瘤生长的影响，裸鼠皮下接种 H2122 人肺癌细胞，腹腔注射 50 mg/kg/d 的 RBC8，连续治疗 21 天（周末除外）。RBC8 对肿瘤生长的抑制程度与 RalA 和 RalB 的双重敲除相似。 |
质量控制
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沪公网安备 31011002003500