Radezolid

MIC90：Radezolid对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的作用比Linezolid高约4倍，相应MIC90为0.5 mg/l和2.0 mg/l[1]。

Radezolid是一种实验用恶唑烷酮，具有优异的体内外活性，有效对抗各种革兰氏阳性菌，包括MRSA。体外实验表明，Radezolid可以积聚于巨噬细胞、多形核白细胞（PMNs），上皮细胞和内皮细胞，从而发挥其抗菌作用。

体外：一项研究发现，Radezolid在所有类型的细胞（人角质形成细胞、内皮细胞、支气管上皮细胞、成骨细胞、巨噬细胞以及大鼠胚胎成纤维细胞）中具有相似的积累量（~10倍）。在所有这些模型中，不论细菌种类、耐药表型或感染的细胞类型，在相等质量浓度下，Radezolid的抗菌作用均比Linezolid高10倍。上述数据表明，Radezolid的胞内积累量在治疗细胞复发性或持续性感染中起着决定性作用[2]。

体内：接种24小时后，50 mg/kg的Radezolid和Linezolid表现出相当的细菌负荷减少。组织药物浓度的曲线下面积（AUC）分析表明，相对于未受感染的大腿组织，Radezolid在受感染大腿中的积累量为2.4倍。Linezolid没有积聚于受感染的大腿[3]。

临床试验：Radezolid（INN，RX-1741）由Rib-X制药有限公司研发，用于治疗严重的多重耐药菌感染。Radezolid已完成了两项II期临床试验。上述两项临床试验分别验证了Radezolid对无并发症皮肤及皮肤结构感染（uSSSI）和社区获得性肺炎（CAP）的疗效（http://en.wikipedia.org/wiki/Radezolid）。

参考文献：
[1] Laura Lawrence, Paul Danese, Joe DeVito, Francois Franceschi, and Joyce Sutcliffe.  In Vitro Activities of the Rx-01 Oxazolidinones against Hospital and Community Pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2008; 52(5): 1653–1662.
[2] Lemaire S, Kosowska-Shick K, Appelbaum PC, Verween G, Tulkens PM, Van Bambeke F.  Cellular pharmacodynamics of the novel biaryloxazolidinone radezolid: studies with infected phagocytic and nonphagocytic cells, using Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, and Legionella pneumophila. Antimicrob Agents Chemother. 2010;54(6):2549-59.
[3] Burak E, Bortolon E, Molstad D, Jing H and Wu Y.  Radezolid, a novel oxazolidinone, accumulates in infected thigh tissue. Post A1-1938. 49th ICAAC San Francisco, CA, USA September 12-15, 2009.