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R-7128

 
Catalog No.
A3747
NS5B抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 2,455.00
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10mg
¥ 3,348.00
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50mg
¥ 8,704.00
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A

背景

R-7128(Mericitabine)是丙型肝炎病毒(HCV)NS5B RNA依赖性RNA聚合酶的选择性核苷类似物抑制剂。

丙型肝炎病毒(HCV)是一种有包膜的单链RNA病毒。病毒RNA经由HCV的RNA依赖性RNA聚合酶在宿主细胞中复制,引起丙型肝炎和某些癌症淋巴瘤。

R-7128,一种三磷酸核苷酸类似物,是HCV聚合酶NS5B的底物。R-7128插入到新生HCV RNA,通过RNA聚合酶NS5B大幅降低RNA延伸的效率,导致新生RNA产物的终止。实验表明,R-7128能够抑制HCV RNA的体外合成[1]。

给予32名HCV基因型1感染患者750 mg或1500 mg的R-7128,每日一次(QD)或两次(BID),持续14天,同时,经常测定HCV RNA水平。R-7128治疗组中HCV RNA的初始下降通常较α-干扰素或蛋白酶抑制剂治疗组中的慢,但12名患者显现出一种新型的HCV RNA动力学模式,抑制病毒繁殖的效率随着时间的推移逐渐升高,直到达到其最终值。BID剂量下的最终值高(平均750 mg和1500 mg:98.0%和99.8%,P = 0.018),并显著地比QD剂量下患者的最终值高(平均QD对BID:90%比99%)(P<10^-7)[2]。

参考文献:
[1] Ma H et al. , Characterization of the metabolic activation of Hepatitis C virus nucleoside inhibitor β-D-2′-Deoxy-2′-fluoro-2′-C-methylcytidine (PSI-6130) and identification of a novel active 5′-Triphosphate species. J Biol Chem. 2007, 282(41): 29812-20.
[2] Guedj J et al. , Hepatitis C viral kinetics with the nucleoside polymerase inhibitor mericitabine (RG7128). Hepatology. 2012, 55(4): 1030-1037.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt399.41
Cas No.940908-79-2
FormulaC18H26FN3O6
SynonymsRG 7128; Mericitabine; PSI 6130 diisobutyrate
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name[(2R,3R,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-4-methyl-3-(2-methylpropanoyloxy)oxolan-2-yl]methyl 2-methylpropanoate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)C(=O)OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=NC2=O)N)(C)F)OC(=O)C(C)C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

描述 R-7128(Mericitabine)是丙型肝炎病毒(HCV)NS5B RNA依赖性RNA聚合酶的选择性核苷类似物抑制剂。
靶点 HCV          
IC50            

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

R-7128