NSC-87877 disodium

NSC-87877 disodium (CAS No.: 56932-43-5) 是一种合成的、具有细胞膜通透性的蛋白质酪氨酸磷酸酶小分子抑制剂，最初由美国国家癌症研究所多样性化合物库筛选获得，常用于信号转导研究以及以肿瘤学与免疫学为导向的早期发现项目；其主要靶点为含 SH2 结构域的磷酸酶 SHP‑2 与 SHP‑1，作为双靶点抑制剂可调节受体酪氨酸激酶至 Ras–Raf–MEK–ERK 轴的下游信号传递，在生化测定中展现纳摩尔至亚微摩尔范围的抑制活性（典型 IC50 约为 SHP‑2 0.318 μM、SHP‑1 0.355 μM），在细胞体系中能够抑制 HEK293 细胞中表皮生长因子诱导的 ERK1/2 激活，并在 MDA‑MB‑468 乳腺来源细胞中降低细胞活力与增殖，通常于低微摩尔水平观察到通路占用与表型效应；除主要靶点外，该化合物亦可抑制双特异性磷酸酶 DUSP26，因而在更广泛的磷酸酶家族中进行选择性评估时，建议配合正交生化测定与遗传学对照以确保结论稳健；典型应用包括作为磷酸酶面板的参考抑制剂、用于哺乳动物细胞模型的通路依赖性绘图与靶点验证，以及作为早期筛选级联流程中的比较基准化合物，实验中所采用的浓度或剂量通常依据具体实验设计与研究目标进行优化；本品适用于生命科学与药物研发相关的基础与机制研究，且仅限实验室研究用途。