SRT2183

SRT2183 (CAS No.: 1001908-89-9) 是一种合成小分子 sirtuin 调节剂，作为 NAD 依赖型去乙酰化酶 Sirtuin 1（SIRT1）的选择性激活剂，被广泛用于在生化与细胞体系中解析表观遗传调控与信号转导网络，契合生物医学研究与药物发现场景的需求；生化测定显示其在带荧光标记底物的体系中具有亚微摩尔水平的激活效力，但结果存在方法学依赖性，建议结合正交测定确认靶点占有与功能关联；在细胞层面，研究报道其可在部分模型中诱导增殖抑制与细胞凋亡，并伴随 STAT3 与 NF-κB 去乙酰化及 c-Myc 蛋白水平下降，而在某些原代细胞情境下可减轻氧化应激诱导的凋亡，体现出由 SIRT1 调控的转录程序所决定的情境依赖性；广谱药理学分析提示该化合物在微摩尔水平对多类非靶标具有活性（包括大麻素受体 CB1、腺苷受体 A3 与磷酸二酯酶 5），实验设计中宜配套选择性对照与反向筛选以确保特异性；功能应用方面，已用于研究 RANKL 驱动的破骨生成与骨吸收相关通路，并在与肿瘤及炎症相关的信号转导研究中作为工具化合物使用；总体而言，其体外活性覆盖亚微摩尔至低微摩尔水平，适用于通路阐明、靶点验证与以去乙酰化调控为核心的筛选范式，实验所用浓度或剂量通常需依据具体实验设计、读出指标与研究目标加以优化；仅限实验室研究使用，不用于人类或兽医用途。