Samuraciclib HCl

Samuraciclib HCl (CAS No.: 1805789-54-1) 是一类合成的ATP竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶7（CDK7）小分子抑制剂，又称CT7001或ICEC0942，常用作肿瘤相关系统中细胞周期与转录调控研究的化学探针；其对CDK7具有低纳摩尔级的生化抑制活性（代表性IC50约为40 nM），并表现出显著的激酶选择性，相较于CDK1、CDK2、CDK5与CDK9等的活性明显降低（选择性约为45、15、230与30倍，CDK2的IC50约为578 nM），符合靶向型激酶抑制剂的特征。机制上，CDK7作为转录因子IIH（TFIIH）复合体内CDK激活激酶（CAK）的催化亚基，负责磷酸化CDK1、CDK2、CDK4与CDK6的活化环，并通过对RNA聚合酶II的C端结构域进行磷酸化来调控早期转录事件；抑制CDK7可削弱上述过程，在既定细胞模型中与转录起始受限、细胞周期阻滞（包括G2/M期）及程序性细胞死亡等表型相联系。体外方面，该分子在多种肿瘤来源细胞系中通常表现为亚微摩尔至低微摩尔范围的抑制细胞增殖效应，例如在部分乳腺癌细胞系中的GI50约为0.2–0.3 µM；在体内研究中，已被用于啮齿类肿瘤异种移植模型以解析CDK7依赖的肿瘤生物学与转录网络。其典型研究应用涵盖靶点验证、CDK7依赖转录程序的通路描绘、细胞周期控制的机制阐释以及在药物发现流程中的级联筛选使用；实验中所采用的浓度或剂量通常取决于具体的实验设计与研究目标。仅限实验室研究用途，不用于人类或兽医用途、临床应用或食用。