BAY-1816032

BAY-1816032 (CAS No.: 1891087-61-8) 为一合成的苯并咪唑类小分子化学探针，选择性抑制有丝分裂检查点丝/苏氨酸激酶BUB1；该靶点在动粒信号传导、染色体排列及纺锤体组装检查点中发挥核心调控作用，因而本品主要用于细胞周期、肿瘤生物学与化学生物学中的靶点验证和机制研究。在生化与细胞体系中，其对BUB1表现出强效而稳定的靶向结合与抑制，体外活性总体处于纳摩尔水平，并可在细胞条件下抑制BUB1经典底物组蛋白H2A的Thr120位点磷酸化；同时在激酶谱上维持较高选择性，非靶向激酶多仅在多微摩尔范围显现活性，例如对FLT3等远端激酶。与有丝分裂应激因子（如紫杉醇）联用时，能够增强有丝分裂期间的染色体分离缺陷等表型，有助于阐释通路依赖性并开展理性组合筛选；在多种来源的人类细胞模型中可观察到对细胞增殖的抑制，其效应多见于低微摩尔区间。典型应用涵盖定量评估BUB1信号通路活性、在培养细胞中调控有丝分裂进程、进行高内涵成像或基于活力的筛选，以及在研究动物的体内模型中探究通路依赖性与肿瘤相关生物学动力学；实验中所采用的具体浓度或剂量通常根据研究目的与实验设计进行优化确定。