Domatinostat

Domatinostat (CAS No.: 910462-43-0) 是一种合成小分子、苯甲酰胺类表观遗传调节剂，又称4SC-202，主要被归类为选择性I类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，可选择性作用于HDAC1、HDAC2与HDAC3，并对赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）展现抑制活性；通过削弱去乙酰化酶与去甲基化酶功能，该化合物提升组蛋白乙酰化并调节组蛋白甲基化状态，从而促使染色质更为开放并重塑转录程序，关联细胞周期进程、分化、DNA损伤应答与免疫信号等关键生物过程，研究重点涵盖染色质调控与转录控制，并广泛应用于肿瘤学与免疫学模型系统的表观遗传研究。在体外，其对I类HDAC的靶向作用通常处于亚微摩尔至低微摩尔范围，并伴随对LSD1的可检测活性，因而适合作为双重表观遗传探针用于机制阐释与筛选流程；典型应用包括在人源或鼠源细胞培养模型中调控表观遗传状态、评估乙酰化组蛋白的累积、开展通路与转录组谱分析，以及纳入表型或靶标导向的药物发现测定与高内涵筛选等；在动物模型或复杂共培养体系中亦可用于验证与扩展表观遗传调控效应，而实验所采用的浓度与处理时程通常依赖具体研究目的、生物体系与检测方法，并应经条件摸索与优化以确保结果的可重复性与可解释性。