Amifostine trihydrate

Amifostine trihydrate (CAS No.: 112901-68-5) 是第一个被批准的抗辐射药物，广泛用于辐射生物学、氧化应激、DNA 损伤应答与血管生物学等领域的机制研究。其在碱性磷酸酶作用下去磷酸化，生成具有活性氧清除能力的硫醇代谢物 WR‑1065，可减少 DNA 断裂并调节应激适应信号；由于多种非转化细胞通常具有较高的碱性磷酸酶活性，实验体系中常观察到与肿瘤细胞相比在非转化细胞群体内更高的 WR‑1065 累积及相应的选择性细胞保护表型。研究显示，该化合物能够诱导 p53，上调 p21，并通过 p53 依赖性途径强化 G1/S 检查点控制，同时激活低氧相关信号通路如 HIF‑1α，并在前临床模型中呈现抗血管生成效应。在体外实验中，常见功能读出包括对辐射或其他应激因子诱导细胞毒性的缓解、氧化应激生物标志物的下降以及细胞周期检查点的启动，这些效应通常出现在高微摩尔至毫摩尔浓度范围，具体阈值随细胞类型、暴露范式与检测终点而变化。典型应用包括在培养细胞与离体组织中的预处理或合并处理，以及在探索性动物模型中用于解析氧化还原缓冲、基因组保护与微血管反应等问题；实验所用浓度或剂量依具体实验设计与研究目标而定。仅限实验室研究使用，不用于人类或兽医用途。