IACS-010759

IACS-010759 (CAS No.: 1570496-34-2) 是一种面向生物医学研究与药物发现早期阶段的合成小分子线粒体氧化磷酸化抑制剂，作为选择性复合物I（NADH 脱氢酶）调节剂被用于癌症代谢与线粒体生物能学领域的机制性研究；其通过抑制电子传递链中复合物I的泛醌还原活性而抑制氧化磷酸化，降低基础与储备呼吸能力，并诱导代偿性糖酵解增强，从而在依赖线粒体代谢的条件下引发细胞代谢重编程。在生化与细胞体系中，其对复合物I的直接作用通常表现为纳摩尔水平的活性，而细胞层面的代谢重塑、抑制增殖与诱导程序性细胞死亡等效应多见于纳摩尔至低微摩尔范围，具体取决于细胞类型、营养与应激环境以及实验设置。该分子常用于阐明肿瘤模型（如白血病与脑肿瘤系统）对OXPHOS的依赖性，评估代谢脆弱性与合成致死策略（例如与糖酵解通路抑制联用），并在体外细胞模型与小鼠异种移植模型中支持机制验证、靶点确认、生物标志物探索及围绕线粒体呼吸的筛选活动；实验中所使用的浓度或剂量通常取决于具体的实验设计和研究目的。仅限实验室研究用途，不得用于人类或兽医用途、诊断或食用。