Vapreotide acetate

Vapreotide acetate (CAS No.: 849479-74-9) 是一种合成寡肽类生长抑素类似物，也常以 RC-160 acetate 或 BMY-41606 acetate 作为研究名称出现，主要用于神经肽信号、生长抑素受体药理学、内分泌相关细胞分泌调控、炎症介质释放以及肿瘤生物学模型中的机制研究。作为内源性生长抑素功能轴相关的研究分子，该化合物在受体水平表现出明确的多靶点药理特征：其可作为神经激肽-1 受体拮抗剂，报道的半数抑制浓度为 330 nM；同时对生长抑素受体亚型 SSTR2、SSTR3 和 SSTR5 具有较高至中等亲和力，而对 SSTR1 和 SSTR4 的亲和力相对较弱。功能实验显示，Vapreotide 可剂量依赖性减弱物质 P 诱导的 HEK293-NK1R 和 U373MG 细胞内钙信号升高及 NF-κB 激活，并抑制物质 P 诱导的 IL-8 与 MCP-1 产生，提示其可用于解析 NK1R 相关炎症信号与趋化因子调控过程；在巨噬细胞相关体外感染模型中，其还被用于研究物质 P/NK1R 轴对病毒复制微环境的影响。围绕生长抑素受体通路的实验资料表明，Vapreotide 可在极低浓度范围内抑制垂体腺瘤来源细胞中 GH、PRL 或 α 亚单位释放，并可抑制表达 SSTR2 与 SSTR5 的 CHO 细胞血清诱导性增殖，整体体外活性覆盖低皮摩尔至纳摩尔范围，部分受体结合或细胞功能实验延伸至较高纳摩尔水平。动物模型研究中，该分子曾用于侧支循环血流调控、肿瘤生长相关实验以及受体依赖性增殖过程分析，但这些结果应理解为基础研究和候选分子评价中的模型证据，而非任何临床用途或人体干预结论。在生物医学研究和药物研发场景中，Vapreotide acetate 适合作为 SSTR2、SSTR3、SSTR5 相关受体药理学、NK1R 介导炎症信号、神经肽调控网络、内分泌分泌模型、细胞增殖筛选及动物机制验证中的工具化合物；实验中所使用的浓度或剂量通常取决于细胞类型、受体表达水平、检测终点、给药时程和具体研究目的，并需结合相应阴性对照、阳性对照及受体选择性验证进行解释。