Remogliflozin etabonate (GSK189075)

Remogliflozin etabonate (GSK189075) (CAS No.: 442201-24-3) 是一种合成小分子前体化合物，属于苄基吡唑葡糖苷类钠葡萄糖共转运蛋白抑制剂，在生命科学研究中主要用于代谢调控、肾脏葡萄糖转运、转运体药理学以及候选分子筛选等生物医学与药物研发相关领域；该化合物在体内代谢为活性形式 remogliflozin，并以 SGLT2 为主要研究靶点，通过抑制钠依赖性葡萄糖转运过程影响葡萄糖重吸收相关实验读出，因而常被用于解析 SGLT2 介导的转运机制及其与代谢表型之间的关系。已有酶学和细胞转运相关研究数据显示，其对人源 SGLT2 和大鼠 SGLT2 的抑制活性处于低微摩尔水平，同时对 SGLT1 的作用相对较弱， reported Ki 值显示其对 hSGLT2、rSGLT2、rSGLT1 和 hSGLT1 分别约为 1.95 μM、2.14 μM、8.57 μM 和 43.1 μM，整体体外活性可概括为低微摩尔至数十微摩尔范围，体现出面向 SGLT2 的选择性转运体抑制特征。作为研究工具分子，Remogliflozin etabonate 可应用于瞬时或稳定表达 SGLT 家族转运体的细胞模型、葡萄糖摄取或转运实验、转运体选择性评价、前体药物转化研究以及啮齿动物代谢模型中的药理学机制探索；在动物研究背景下，其常用于观察葡萄糖排泄、血糖相关生化指标和代谢表型变化等实验终点，但相关结果应限定于研究模型和实验条件的解释。实验中所使用的浓度或剂量通常取决于具体的细胞系统、转运体表达水平、给药方式、暴露时间、检测平台和研究目的，需结合阳性对照、载体对照及物种来源差异进行系统优化，以支持其在早期药物发现、靶点验证和代谢转运机制研究中的规范化应用。