Catalog No. C8718

Degarelix acetate

Name: Degarelix acetate, FE 200486, 934016-19-0
Brand: APExBIO
SKU: C8718
Price: 664 CNY
Availability: InStock

（别名：FE 200486）

GnRH拮抗剂

规格	价格	货期
1mg	￥664.00	现货
2mg	￥971.00	现货
5mg	￥1619.00	现货
10mg	￥2709.00	现货
25mg	￥4529.00	现货
50mg	￥6450.00	现货
100mg	￥8808.00	现货

CAS号：934016-19-0纯度：0.9973

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质质量控制摩尔浓度计算器

产品描述

Degarelix acetate（CAS 号 934016-19-0）是Degarelix（地加瑞克，CAS号214766-78-6，货号：BA2748）的醋酸盐形式，Degarelix是一种强效、高选择性促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，核心生物活性为竞争性结合 GnRH 受体（G 蛋白偶联受体），阻断 GnRH 介导的信号传导，抑制垂体分泌促黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH），进而持续降低血清睾酮水平，用于治疗晚期前列腺癌；IC50 具有受体特异性，体外对人 GnRH 受体的竞争结合 IC50 约 0.1-1 nM（体现高亲和力）；常用应用浓度：体外细胞实验（垂体细胞、前列腺癌细胞系）采用 0.1-100 nM 梯度浓度（用于受体结合验证、激素分泌抑制实验），动物实验中大鼠皮下注射 0.1-1 mg/kg、恒河猴皮下注射 0.3-1 mg/kg，可在 24-48 小时内显著降低血清 LH、FSH 及睾酮水平；临床有效治疗浓度对应成人晚期前列腺癌治疗方案，负荷剂量为第 1 天皮下注射 240 mg（分两次 120 mg 注射），维持剂量为每 4 周皮下注射 80 mg，稳态下可使睾酮持续降至去势水平（<0.5 ng/mL），无需根据年龄、体重调整剂量（严重肝肾功能不全患者除外），耐受性良好，主要不良反应为注射部位反应、热潮红等。

参考文献：

[1] Samant MP, Miller C, Hong DJ, Koerber SC, Croston G, Rivier CL, Rivier JE. Synthesis and biological activity of GnRH antagonists modified at position 3 with 3-(2-methoxy-5-pyridyl)-alanine. J Pept Res. 2005 Feb;65(2):284-91. doi: 10.1111/j.1399-3011.2005.00219.x. PMID: 15705170.

[2] Samant MP, Gulyas J, Hong DJ, Croston G, Rivier C, Rivier J. Iterative approach to the discovery of novel degarelix analogues: substitutions at positions 3, 7, and 8. Part II. J Med Chem. 2005 Jul 28;48(15):4851-60. doi: 10.1021/jm050134t. PMID: 16033265; PMCID: PMC2593149.

[3] Klotz L. Degarelix acetate for the treatment of prostate cancer. Drugs Today (Barc). 2009 Oct;45(10):725-30. doi: 10.1358/dot.2009.45.10.1417873. PMID: 20069136.

[4] Kawate N, Kanuki R, Hannan MA, Weerakoon WWPN. Inhibitory effects of long-term repeated treatments of a sustainable GnRH antagonist, degarelix acetate, on caprine testicular functions. J Reprod Dev. 2020 Dec 22;66(6):587-592. doi: 10.1262/jrd.2020-035. Epub 2020 Aug 21. PMID: 32830151; PMCID: PMC7768175.

[5] Huang Y, Chen J, Liu B, Wang H, Zhang L, Chen Z, Zhang Y. An efficient synthesis of deuterium-labeled degarelix acetate, a third-generation gonadotropin-releasing hormone receptor antagonist. J Labelled Comp Radiopharm. 2018 Apr;61(4):355-361. doi: 10.1002/jlcr.3567. Epub 2018 Mar 15. PMID: 28960413.

[6] Hjalte J, Hossain S, Hugerth A, Sjögren H, Wahlgren M, Larsson P, Lundberg D. Aggregation Behavior of Structurally Similar Therapeutic Peptides Investigated by 1H NMR and All-Atom Molecular Dynamics Simulations. Mol Pharm. 2022 Mar 7;19(3):904-917. doi: 10.1021/acs.molpharmaceut.1c00883. Epub 2022 Feb 1. PMID: 35104408; PMCID: PMC8905580.

[7] Kamada S, Sakamoto S, Kinoshita R, Zhao X, Kamasako T, Yamase R, Junryo R, Saito S, Sangjon P, Takei A, Yamada Y, Goto Y, Imamura Y, Iguchi T, Mizokami A, Suzuki H, Akakura K, Ichikawa T. Testosterone bounce predicts favorable prognoses for prostate cancer patients treated with degarelix. Prostate. 2024 May;84(7):636-643. doi: 10.1002/pros.24679. Epub 2024 Feb 27. PMID: 38413843.

[8] Kambe T, Yamasaki T, Yamamoto A, Nagoshi A, Fujiwara T, Mine Y, Hagimoto H, Igarashi A, Kokubun H, Murata S, Akagi N, Hattori Y, Abe Y, Tsutsumi N, Shibasaki N, Kawakita M. Dose compliance of estramustine phosphate in neoadjuvant chemohormonal therapy combined with degarelix acetate predicts the biochemical recurrence in patients with very high-risk prostate cancer who underwent robot-assisted radical prostatectomy. Int J Urol. 2024 Dec;31(12):1400-1407. doi: 10.1111/iju.15579. Epub 2024 Sep 10. PMID: 39253858.

产品性质

CAS号	934016-19-0
分子式	C₈₄H₁₀₇ClN₁₈O₁₈
分子量	1692.34
小分子别名	FE 200486
化学名称	(S)-N-(4-((2S,5S,8R,11R,14R)-2-(((R)-1-(((S)-1-(((S)-1-((S)-2-(((R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-6-(isopropylamino)-1-oxohexan-2-yl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxo-3-(4-ureidophenyl)propan-2-yl)carbamoyl)-11-(4-chlorobenzyl)-5-(hydroxymethyl)-14-(naphthalen-2-ylmethyl)-4,7,10,13,16-pentaoxo-8-(pyridin-3-ylmethyl)-3,6,9,12,15-pentaazaheptadecyl)phenyl)-2,6-dioxohexahydropyrimidine-4-carboxamide acetate
溶解度	≥50.2 mg/mL in DMSO; ≥2.45 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥17.07 mg/mL in H2O
SMILES	CC(N[C@H](CC1=CC=C(C=CC=C2)C2=C1)C(N[C@H](CC3=CC=C(Cl)C=C3)C(N[C@H](CC4=CC=CN=C4)C(N[C@@H](CO)C(N[C@@H](CC5=CC=C(NC([C@H]6NC(NC(C6)=O)=O)=O)C=C5)C(N[C@H](CC7=CC=C(NC(N)=O)C=C7)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(N8CCC[C@H]8C(N[C@@H](C(N)=O)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O.O=C(O)C
存储条件	-20℃ 密封，干燥
运输条件	蓝冰

质量控制

请选择批次查看:

纯度 = 99.73%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC MS (Mass Spectrometry)MSDS (Material Safety Data Sheet)

摩尔浓度计算器

质量

= 浓度

x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

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- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
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- 步骤更简单，无需有机溶剂

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- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

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- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质质量控制摩尔浓度计算器

产品描述

参考文献：

[3] Klotz L. Degarelix acetate for the treatment of prostate cancer. Drugs Today (Barc). 2009 Oct;45(10):725-30. doi: 10.1358/dot.2009.45.10.1417873. PMID: 20069136.

产品性质

CAS号	934016-19-0
分子式	C₈₄H₁₀₇ClN₁₈O₁₈
分子量	1692.34
小分子别名	FE 200486
化学名称	(S)-N-(4-((2S,5S,8R,11R,14R)-2-(((R)-1-(((S)-1-(((S)-1-((S)-2-(((R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-6-(isopropylamino)-1-oxohexan-2-yl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxo-3-(4-ureidophenyl)propan-2-yl)carbamoyl)-11-(4-chlorobenzyl)-5-(hydroxymethyl)-14-(naphthalen-2-ylmethyl)-4,7,10,13,16-pentaoxo-8-(pyridin-3-ylmethyl)-3,6,9,12,15-pentaazaheptadecyl)phenyl)-2,6-dioxohexahydropyrimidine-4-carboxamide acetate
溶解度	≥50.2 mg/mL in DMSO; ≥2.45 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥17.07 mg/mL in H2O
SMILES	CC(N[C@H](CC1=CC=C(C=CC=C2)C2=C1)C(N[C@H](CC3=CC=C(Cl)C=C3)C(N[C@H](CC4=CC=CN=C4)C(N[C@@H](CO)C(N[C@@H](CC5=CC=C(NC([C@H]6NC(NC(C6)=O)=O)=O)C=C5)C(N[C@H](CC7=CC=C(NC(N)=O)C=C7)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(N8CCC[C@H]8C(N[C@@H](C(N)=O)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O.O=C(O)C
存储条件	-20℃ 密封，干燥
运输条件	蓝冰

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*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

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