Sodium dicloxacillin monohydrate

Sodium dicloxacillin monohydrate（CAS 号 13412-64-1）是Dicloxacillin Sodium（双氯西林钠，CAS号：343-55-5，货号：B1930）的一水合物形式，双氯西林（Dicloxacillin）是青霉素类的窄谱β内酰胺抗生素，核心生物活性为抑制甲氧西林（甲氧西林钠，CAS号：132-92-3，货号：C3238）敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）等革兰氏阳性菌生长，作用靶点是细菌青霉素结合蛋白（PBPs），通过阻断细胞壁合成发挥杀菌作用；EC50 具有菌株和环境特异性，体外对 MSSA ATCC 25923 菌株（pH7.4）胞外 EC50 为 0.06 mg/L、胞内 EC50 为 0.04 mg/L，临床菌株 E19977 胞外 EC50 为 0.50 mg/L、胞内 EC50 为 0.31 mg/L，MIC 值在 pH7.4 时 ATCC 25923 为 0.125 mg/L、E19977 为 0.5 mg/L，pH5.4 时 MIC 降低 4 倍；常用应用浓度：体外细胞实验（THP-1 巨噬细胞模型）采用 0.1×MIC~100×MIC 梯度浓度（0.0125~12.5 mg/L），动物实验（小鼠腹膜炎模型）单次皮下注射剂量 0.25~340 mg/kg，多剂量方案累积剂量 240~1200 mg/24kg・h；临床有效治疗浓度对应口服剂量：成人 500 mg 每日 4 次或 1 g 每日 3 次，稳态血浆峰浓度约 20 mg/L、谷浓度约 0.7 mg/L，需维持游离药物浓度超过 MIC 的时间（fT_MIC）≥100% 以确保疗效，适用于皮肤、软组织、骨等 MSSA 感染，同时需注意其诱导 CYP2C9、CYP2C19 及 CYP3A4，可能引发药物相互作用。

参考文献：

[1] Salem H, Saleh GA. Selective spectrophotometric determination of phenolic beta-lactam antibiotics. J Pharm Biomed Anal. 2002 Jun 15;28(6):1205-13. doi: 10.1016/s0731-7085(02)00027-4. PMID: 12049985.

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