Grazoprevir hydrate
一种丙型肝炎病毒（HCV）NS3/4A 蛋白酶抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1476.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥550.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥735.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1116.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1670.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3295.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4586.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Grazoprevir hydrate（CAS 号 1356960-17-6）是一种口服直接抗病毒药物（DAA），核心作用靶点为丙型肝炎病毒（HCV）NS3/4A 蛋白酶，对不同 HCV 基因型的半数有效浓度（EC₅₀）分别为 GT1a（0.8 pmol/L）、GT1b（0.3 pmol/L）、GT4a（0.3 pmol/L）、GT4b（0.16 pmol/L）、GT4g（0.24 pmol/L），无明确 IC₅₀数据；临床有效治疗剂量为 100 mg 每日一次（QD），常与 HCV NS5A 抑制剂 Elbasvir（CAS号：1370468-36-2，货号：A9068）（50 mg QD）组成固定剂量复方制剂（Zepatier），治疗时长根据患者基因型、基线耐药相关突变（RASs）及治疗史调整为 8~16 周；其生物活性主要体现为特异性抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶介导的多蛋白切割，阻断病毒复制周期，对 HCV GT1、4、6 型具有高效抗病毒作用，初治 / 经治、代偿期肝硬化、HIV/HCV 合并感染、慢性肾病 4~5 期（含透析）及注射吸毒人群均适用，SVR12（12 周持续病毒学应答）率达 80%~99%，其中 GT1b 患者疗效最优（99%），GT1a 患者若存在基线 NS5A（M28、Q30 等）突变需联合利巴韦林（RBV）延长至 16 周；药物主要经 CYP3A 代谢，血浆蛋白结合率 > 98.8%，粪便排泄 > 90%，肾排泄 < 1%，肾功能不全患者无需调整剂量，需避免与强 CYP3A 诱导剂 / 抑制剂及 OATP1B1/3 抑制剂联用，安全性良好，常见不良反应为头痛、疲劳、恶心，偶见丙氨酸转氨酶（ALT）升高，多可自行缓解。
参考文献：
[1] Vallet-Pichard A, Pol S. Grazoprevir/elbasvir combination therapy for HCV infection. Therap Adv Gastroenterol. 2017 Jan;10(1):155-167. doi: 10.1177/1756283X16671293. Epub 2016 Oct 17. PMID: 28286567; PMCID: PMC5330609.
[2] Wang SJ, Huang CF, Yu ML. Elbasvir and grazoprevir for the treatment of hepatitis C. Expert Rev Anti Infect Ther. 2021 Sep;19(9):1071-1081. doi: 10.1080/14787210.2021.1874351. Epub 2021 Jan 17. PMID: 33428488.
产品性质
| CAS号 | 1350462-55-3 |
| 分子式 | C38H52N6O10S |
| 分子量 | 784.93 |
| 小分子别名 | MK-5172 hydrate |
| 化学名称 | (33R,35S,91R,5S)-5-(tert-butyl)-N-((1R,2S)-1-((cyclopropylsulfonyl)carbamoyl)-2-vinylcyclopropyl)-17-methoxy-4,7-dioxo-2,8-dioxa-6-aza-1(2,3)-quinoxalina-3(3,1)-pyrrolidina-9(1,2)-cyclopropanacyclotetradecaphane-35-carboxamide hydrate |
| 溶解度 | ≥51.1 mg/mL in DMSO; ≥11.93 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | COC1=CC2=C(N=C(CCCCCC3C[C@H]3OC4=O)C(O[C@H]5CN(C([C@H](C(C)(C)C)N4)=O)[C@H](C(N[C@@]([C@@H]6C=C)(C6)C(NS(C7CC7)(=O)=O)=O)=O)C5)=N2)C=C1.O |
| 存储条件 | 4°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
沪公网安备 31011002003500