Urotensin II (114-124, human) TFA

Human Urotensin II 是一种具有神经激素样活性的多肽，其生物活性广泛且定量特征明确：作为 UT 受体（GPR14）的强效内源性激动剂，与受体结合的 EC₅₀达 0.1 nM，在 HEK-293 细胞中诱导钙动员的 EC₅₀为 0.62±0.17 nM。血管活性方面表现出显著的物种与组织差异性，在大鼠胸主动脉中可诱导强效收缩，EC₅₀为 1.13±0.36 nM，而在人类小肺动脉和腹腔阻力动脉中则发挥强效舒张作用，pIC₅₀（-logEC₅₀）分别为 10.4±0.5（约 3.98 pM）和 10.3±0.7（约 5.01 pM），舒张效能可达 81%~96%；在食蟹猴等非人类灵长类动物中，其血管收缩 potency 比内皮素 - 1 强 28 倍，是已知最强的哺乳动物血管收缩剂之一。此外，它能诱导人皮肤成纤维细胞增殖，最佳作用浓度为 10 nM，该效应可被信号通路抑制剂阻断，同时兼具促纤维化、神经内分泌调节及强效促炎作用，可诱导 TNF-α、IL-1β 等炎症因子释放。