Sulfachloropyridazine

Sulfachloropyridazine（CAS 号 80-32-0）是磺胺类广谱抗菌药，核心生物活性为抑制细菌及卡氏肺孢子虫的叶酸生物合成，作用靶点是二氢蝶酸合成酶（DHPS），通过竞争性结合 DHPS 阻断二氢蝶酸生成，进而抑制核酸代谢；IC50 方面对卡氏肺孢子虫重组 DHPS 为 18 nM，Ki 值与磺胺甲恶唑相近，50 nM 浓度时可抑制卡氏肺孢子虫叶酸合成约 29.5%；MIC 具有菌株特异性，对马沙门氏菌 MIC50 为 16 μg/ml、范围 16~>128 μg/ml，对卡氏肺孢子虫的体外抑制活性与磺胺甲恶唑相当；常用应用浓度：体外酶学实验采用 0.018~10 μM 浓度，琼脂稀释法抗菌测试为 16 μg/ml 及以上，与甲氧苄啶（TMP，CAS号738-70-5，货号：B2057）联用时浓度比 1:1~1:160（FIC 指数 0.14~0.50，呈显著协同作用）；动物实验中鸡饮水给药浓度为 0.5~2.0 g/L（连续 3 天），可减轻大肠杆菌 - 志贺菌属等有害菌增殖；临床有效治疗浓度对应兽医临床应用，鸡通过饮水 0.5~2.0 g/L 给药用于细菌感染辅助治疗，马与 TMP 联用（基于 MIC 和协同作用调整剂量），适用于革兰氏阴性菌感染，对卡氏肺孢子虫肺炎也有潜在治疗价值，且毒性低于部分磺胺类药物。

参考文献：

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