Leucomycin
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg | ¥225.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥315.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Leucomycin(CAS 号 1392-21-8)是由 Streptomyces kitasatoensis 产生的 16 元环大环内酯类多组分抗生素,核心生物活性为抑制细菌蛋白质合成,作用靶点是细菌核糖体 50S 亚基(通过结合 23S rRNA 发挥作用,A2058/A2059 位点突变可导致耐药),对革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌等)、部分革兰氏阴性菌(淋病奈瑟菌、百日咳鲍特菌)及支原体、螺旋体等具有抗菌活性,对志贺菌、沙门氏菌等多数革兰氏阴性菌无明显抑制作用;MIC 具有菌株特异性,对敏感金黄色葡萄球菌 MIC 为 0.25-0.5 μg/ml(A1 组分活性更强)、溶血性链球菌 0.25 μg/ml、肺炎双球菌 0.06-0.12 μg/ml,对猪痢疾短螺旋体(Brachyspira hyodysenteriae)敏感菌株 MIC≤5 μg/ml、耐药菌株 > 10 μg/ml;常用应用浓度:体外抗菌测试采用 0.06-160 μg/ml 梯度浓度(琼脂稀释法),动物实验中小鼠经皮下 / 腹腔 / 静脉注射治疗革兰氏阳性菌感染,ED50 为 0.0176-11.2 mg/kg,兽医临床中猪饲料添加 2 kg / 吨(62 ppm)用于预防、2-4 kg / 吨(62-124 ppm)用于治疗;有效治疗浓度对应兽医临床场景,猪饲料中 62 ppm 可预防猪痢疾,62-124 ppm 治疗敏感菌株感染,体外需维持浓度≥MIC 值(敏感菌≤5 μg/ml),其活性受介质 pH 影响较小(6.5-7.5 范围内稳定),血清存在不影响抗菌效果,蛋白质结合率约 42.6%(马血清),且对部分红霉素耐药葡萄球菌仍有效。
参考文献:
[1] Kondo M, Oishi T, Ishifuji K, Tsuchiya K. Maridomycin, a new macrolide antibiotic. 3. In vitro and in vivo antibacterial activity. J Antibiot (Tokyo). 1973 Apr;26(4):206-14. doi: 10.7164/antibiotics.26.206. PMID: 4782049.
[2] Takeshima H, Kitao C, Omura S. Inhibition of the biosynthesis of leucomycin, a macrolide antibiotic, by cerulenin. J Biochem. 1977 Apr;81(4):1127-32. doi: 10.1093/oxfordjournals.jbchem.a131537. PMID: 881413.
[3] Vézina C, Bolduc C, Kudelski A, Audet P. Biosynthesis of kitasamycin (leucomycin) by leucine analog-resistant mutants of Streptomyces kitasatoensis. Antimicrob Agents Chemother. 1979 May;15(5):738-46. doi: 10.1128/AAC.15.5.738. PMID: 525992; PMCID: PMC352747.
[4] Chabbert YA. Early studies on in-vitro and experimental activity of spiramycin: a review. J Antimicrob Chemother. 1988 Jul;22 Suppl B:1-11. doi: 10.1093/jac/22.supplement_b.1. PMID: 3053564.
[5] La T, Phillips ND, Dunlop H, Lugsomya K, Coiacetto F, Hampson DJ. Testing the efficacy of kitasamycin for use in the control and treatment of swine dysentery in experimentally infected pigs. Aust Vet J. 2019 Nov;97(11):452-464. doi: 10.1111/avj.12876. Epub 2019 Sep 17. PMID: 31529470.
[6] Liu G, Zhu B, Wang F, Ren X, Li Y, Zhang F, Wang J. Quantitative analysis of impurities in leucomycin bulk drugs and tablets: A high performance liquid chromatography-charged aerosol detection method and its conversion to ultraviolet detection method. J Pharm Biomed Anal. 2021 Aug 5;202:114148. doi: 10.1016/j.jpba.2021.114148. Epub 2021 May 21. PMID: 34052548.
产品性质
| 物理外观 | 固体 |
| CAS号 | 1392-21-8 |
| 分子式 | C35H59NO13 |
| 分子量 | 701.84 |
| 小分子别名 | 白霉素;柱晶白霉素;Kitasamycin;Sineptina |
| 化学名称 | 2-((4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-(((2S,3R,4R,5S,6R)-5-(((2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-4,10-dihydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxooxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl)acetaldehyde |
| 溶解度 | ≥53.7 mg/mL in DMSO; ≥49.2 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | O[C@@H]1[C@H]([C@@H]([C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]([C@H]([C@@H](CC(O[C@H](C)C/C=C/C=C/2)=O)O)OC)[C@@H](CC=O)C[C@@H](C)[C@H]2O)O[C@@H](C3)O[C@@H](C)[C@H](O)[C@]3(C)O)N(C)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |



沪公网安备 31011002003500