Terconazole

Terconazole （CAS号67915-31-5）是一种口服可利用的广谱三唑类抗真菌药，主要用于治疗阴道念珠菌感染。它通过抑制真菌细胞色素 P450（CYP）参与的麦角固醇及其他 14α‑去甲基甾醇生物合成，破坏真菌细胞膜结构。对 Candida albicans、C. glabrata 及多种皮肤癣菌（T. rubrum、M. audouinii、M. canis、T. verrucosum）具有强抑制作用，并对部分细菌（如 E. coli、P. aeruginosa、S. aureus、S. pyogenes）在高浓度下具杀菌活性。

在体外，Terconazole 以浓度依赖方式抑制 C. albicans 生长：在有利于酵母型生长的培养条件下，0.1–10 μM 即可观察到抑制效应，其抑制效力因菌株和培养条件而异。对 C. albicans 14α‑去甲基甾醇合成的 IC₅₀ 约为 3 nM，可显著降低去甲基甾醇合成并增加甲基化甾醇水平。对 C. albicans ATCC 44859，其对 Terconazole 的敏感性在有利于菌丝形成的 Eagle MEM 中明显增强；0.1 μM 开始抑制菌丝形成，100 μM 时出现完全坏死。Terconazole 还可在 0.008–0.05 μg/mL 范围内阻断酵母型向菌丝型的形态学转变。

在动物模型中，外用 1% Terconazole 软膏可在 97% 大鼠阴道 C. albicans 感染模型中实现临床治愈；灌胃给药 10 mg/kg 时，约 50% 大鼠感染被消除。临床相关资料显示，0.8% Terconazole 阴道制剂每日一次连用 3 天，即可在阴道局部维持约7天的高活性抗真菌水平，通常未见明显局部不良反应。综合来看，Terconazole 兼具强力抑制 Candida 生长和形态转换、高局部暴露和良好耐受性，是研究和治疗阴道念珠菌病的代表性三唑类药物。

参考文献：

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