Primaquine Diphosphate

IC50值：N/A

伯氨喹（Primaquine）是8-氨基喹啉，在1950年作为治疗性抗疟疾药引入。从此以后，广泛使用该药剂治疗疟疾红血细胞外期。Primaquine通过与核酸结合，可阻止蛋白合成、改变脂质合成及与生物膜相互作用[1]。

体外实验：采用鸡胚细胞(CEC)模型研究primaquine对新城鸡瘟病毒复制的作用。研究发现，primaquine剂量依赖性地抑制病毒诱发的红细胞吸附，250 μg/ml的primaquine可完全抑制。研究发现，当在病毒复制周期早期加入primaquine可抑制病毒核糖核酸(RNA)的合成。然而，当在病毒复制周期后期加入该试剂可刺激RNA的合成[1]。

体内实验：将99mTc标记的primaquine脂质体静脉注射入瑞士白化小鼠体内。注射后，脂质体主要积累在肝脏中，然后是脾脏、胰腺、肺及其他。研究也表明，primaquine可阻止消灭寄生虫，通过破坏红外肝期来防止复发[2]。

临床试验：在一项双盲、随机的及安慰剂对照临床试验中，受试者每天给药氯喹与两粒磷酸伯氨喹片(30 mg) 或相应的安慰剂（2：1）。在一组100名受试者中，氯喹/伯氨喹用药具有显著的保护作用。与51名受试者的安慰剂用药组相比，氯喹/伯氨喹对88%的所有类型疟疾、89%的恶性疟疾及88%的间日疟原虫疟疾具有抑制作用[3]。

参考文献：
[1]Burdick JR and Durand DP.  Primaquine diphosphate: inhibition of newcastle disease virus replication. Antimicrob Agents Ch. 1974 Oct 15; 6(4): 460-4.
[2]Aricat B, Ozert AY, Ercans MT And Hincalt AA.  Characterization, in vitro and in vivo studies on primaquine diphosphate liposomes. J. Microencapsulation. 1995; 12(5): 469-85.
[3]Soto J, Toledo J, Rodriquez M, Sanchez J, Herrera R, Padilla J and Berman J.  Double-blind, randomized, placebo-controlled assessment of chloroquine/primaquine prophylaxis for malaria in nonimmune colombian soldiers. Clin Infect Dis. 1999 Jul; 29: 199-201.