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Pralatrexate

Pralatrexate

普拉曲沙

Catalog No.

A4350

抗叶酸，叶酸类似物。

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 1,090.00	现货
10mg	￥ 1,818.00	现货
50mg	￥ 5,454.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
质量控制

背景

Pralatrexate是DHFR的抑制剂，Ki值为45 nM[1]。

二氢叶酸还原酶（DHFR）是一种酶，将二氢叶酸还原形成四氢叶酸，它是甲基基团的载体，是嘌呤、胸苷酸和某些氨基酸合成所必需的。

Pralatrexate是DHFR的抑制剂，对叶酰聚谷氨酸合成酶（FPGS）和还原叶酸载体1（RFC-1）具有高亲和性，导致肿瘤细胞中广泛的内化和积累。在15个人类肿瘤细胞系中，pralatrexate具有抗增殖效应，在PC3、SCC61、DU145、HT29、HOP62、SQ20B、HOP92、HEP2和IGROV1细胞中的IC50值均小于0.1 μM，而在Colo205、HCC2998、MCF7、HCT116、OVCAR3和MDA-MB-435细胞中的IC50值均大于等于9 μM[2]。

在MV522人非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植物中，pralatrexate具有增加的抗肿瘤活性。在2 mg/kg治疗组，pralatrexate引起38%的肿瘤生长抑制（TGI）。在NCI-H460 NSCLC异种移植物中，pralatrexate以剂量依赖的方式展示其抗肿瘤活性，1 mg/kg和2 mg/kg治疗组分别引起了34%和52%的TGI。在这两个异种移植物中，pralatrexate导致体重减轻，表明其毒性效应[1]。

参考文献：
[1]. Izbicka E, Diaz A, Streeper R, et al. Distinct mechanistic activity profile of pralatrexate in comparison to other antifolates in in vitro and in vivo models of human cancers. Cancer Chemother Pharmacol, 2009, 64(5): 993-999.
[2]. Serova M, Bieche I, Sablin MP, et al. Single agent and combination studies of pralatrexate and molecular correlates of sensitivity. Br J Cancer, 2011, 104(2): 272-280.

文献引用

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	477.47
Cas No.	146464-95-1
Formula	C₂₃H₂₃N₇O₅
Solubility	≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	(2S)-2-[[4-[1-(2,4-diaminopteridin-6-yl)pent-4-yn-2-yl]benzoyl]amino]pentanedioic acid
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	C#CCC(CC1=CN=C2C(=N1)C(=NC(=N2)N)N)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1,2]:
细胞系	癌细胞系，NCI-H460人NSCLC细胞，MV522人转移性NSCLC细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于23.9 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	72h
应用	Pralatrexate对15种癌细胞株显示出抗增殖活性，IC50值从对前列腺癌细胞系PC3的0.01 ± 0.002 μM，到对 MDA-MB-435细胞系的大于350 μM。Pralatrexate以剂量依赖性方式抑制DHFR的活性。在NCI-H460细胞中，Pralatrexate治疗15或60分钟导致放射性标记的抗叶酸剂的短期摄取。
动物实验 [1]:
动物模型	异种移植NCI-H460或MV522肿瘤细胞的雌性裸鼠
给药剂量	腹腔注射，1和2 mg/kg，每天×5，持续5天；两个周期
应用	在MV522人非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植物中，pralatrexate显示出抗肿瘤活性。2 mg/kg的pralatrexate治疗组中观察到38％的肿瘤生长抑制（TGI）。在NCI-H460 NSCLC异种移植物中，pralatrexate以剂量依赖的方式显示抗肿瘤活性。1 mg/kg和2 mg/kg的pralatrexate治疗组的TGI分别为34％和52％。在NCI-H460和MV522人类肿瘤异种移植物中，pralatrexate以剂量依赖性方式造成体重减轻，说明其具有毒性作用。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Izbicka E, Diaz A, Streeper R, et al. Distinct mechanistic activity profile of pralatrexate in comparison to other antifolates in in vitro and in vivo models of human cancers[J]. Cancer chemotherapy and pharmacology, 2009, 64(5): 993-999. [2]. Serova M, Bieche I, Sablin M P, et al. Single agent and combination studies of pralatrexate and molecular correlates of sensitivity[J]. British journal of cancer, 2011, 104(2): 272.