Pralatrexate
抗叶酸，叶酸类似物。
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1090.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1818.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5454.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Pralatrexate是DHFR的抑制剂，Ki值为45 nM[1]。
二氢叶酸还原酶（DHFR）是一种酶，将二氢叶酸还原形成四氢叶酸，它是甲基基团的载体，是嘌呤、胸苷酸和某些氨基酸合成所必需的。
Pralatrexate是DHFR的抑制剂，对叶酰聚谷氨酸合成酶（FPGS）和还原叶酸载体1（RFC-1）具有高亲和性，导致肿瘤细胞中广泛的内化和积累。在15个人类肿瘤细胞系中，pralatrexate具有抗增殖效应，在PC3、SCC61、DU145、HT29、HOP62、SQ20B、HOP92、HEP2和IGROV1细胞中的IC50值均小于0.1 μM，而在Colo205、HCC2998、MCF7、HCT116、OVCAR3和MDA-MB-435细胞中的IC50值均大于等于9 μM[2]。
在MV522人非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植物中，pralatrexate具有增加的抗肿瘤活性。在2 mg/kg治疗组，pralatrexate引起38%的肿瘤生长抑制（TGI）。在NCI-H460 NSCLC异种移植物中，pralatrexate以剂量依赖的方式展示其抗肿瘤活性，1 mg/kg和2 mg/kg治疗组分别引起了34%和52%的TGI。在这两个异种移植物中，pralatrexate导致体重减轻，表明其毒性效应[1]。
参考文献：
[1]. Izbicka E, Diaz A, Streeper R, et al. Distinct mechanistic activity profile of pralatrexate in comparison to other antifolates in in vitro and in vivo models of human cancers. Cancer Chemother Pharmacol, 2009, 64(5): 993-999.
[2]. Serova M, Bieche I, Sablin MP, et al. Single agent and combination studies of pralatrexate and molecular correlates of sensitivity. Br J Cancer, 2011, 104(2): 272-280.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 146464-95-1 |
| 分子式 | C23H23N7O5 |
| 分子量 | 477.47 |
| 化学名称 | (2S)-2-[[4-[1-(2,4-diaminopteridin-6-yl)pent-4-yn-2-yl]benzoyl]amino]pentanedioic acid |
| 溶解度 | ≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | C#CCC(Cc(cn1)nc2c1nc(N)nc2N)c(cc1)ccc1C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 普拉曲沙是一种抗叶酸药；也是一种强效的二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制剂；Ki 为 13.4 pM。它是叶酸聚谷氨酸合成酶的底物；可提高细胞的吸收和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性；有望用于治疗复发/难治性 T 细胞淋巴瘤。此外；它还含有一个炔基；可与含叠氮的分子进行铜催化叠氮-炔环加成（CuAAc）。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Christoph B. Messner, Vadim Demichev, et al. "Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH." Nat Biotechnol. 2021 Jul;39(7):846-854. PMID:33767396
- 2. Ramadurgum P, Woodard DR, et al. "Simultaneous Control of Endogenous and User-Defined Genetic Pathways Using Unique ecDHFR Pharmacological Chaperones." Cell Chem Biol. 2020;27(5):622-634.e6. PMID:32330442
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