Ponesimod
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1178.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥888.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1421.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5117.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥8188.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
EC50为5.7 nM。
Ponesimod是鞘氨醇-1-磷酸受体1（S1P1）调节剂。
据报道，淋巴细胞从淋巴结排出及其再循环进入血液由S1P控制。五种S1P受体之一S1P1是介导淋巴细胞排出的细胞受体。因此，S1P1的非选择性激动剂导致血液淋巴细胞计数减少。
体外：先前的研究发现，ponesimod可以强效激活S1P1介导的信号转导。此外，相对于对S1P的效力，Ponesimod对人重组受体的效力为，对S1P1高4.4倍，对人S1P3低150倍。因此，相比内源性配体，ponesimod对人S1P1的选择性比S1P3高650倍[1]。
体内：动物研究显示，大鼠口服给药ponesimod导致血液淋巴细胞计数剂量依赖性的降低，并且在停止ponesimod治疗后48h内血液淋巴细胞计数回到基线。此外，ponesimod在具有延迟型超敏反应的小鼠皮肤中预防炎症细胞积累、水肿形成，以及细胞因子释放。此外，在佐剂诱导的关节炎大鼠中，ponesimod还可以防止爪体积和关节炎症的增加[2]。
临床试验：临床数据显示出ponesimod剂量依赖性的治疗效果、可接受的安全性和耐受性。此外，II期临床数据还显示出ponesimod在牛皮癣中的治疗功效[2]。
参考文献：
[1] Piali L,Froidevaux S,Hess P,Nayler O,Bolli MH,Schlosser E,Kohl C,Steiner B,Clozel M. The selective sphingosine 1-phosphate receptor 1 agonist ponesimod protects against lymphocyte-mediated tissue inflammation. J Pharmacol Exp Ther.2011 May;337(2):547-56.
[2] D'Ambrosio D,Freedman MS,Prinz J. Ponesimod, a selective S1P1 receptor modulator: a potential treatment for multiple sclerosis and other immune-mediated diseases. Ther Adv Chronic Dis.2016 Jan;7(1):18-33.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 854107-55-4 |
| 分子式 | C23H25ClN2O4S |
| 分子量 | 460.97 |
| 化学名称 | (2E,5Z)-5-(3-chloro-4-((S)-2,3-dihydroxypropoxy)benzylidene)-2-(propylimino)-3-(o-tolyl)thiazolidin-4-one |
| 溶解度 | ≥50.6 mg/mL in DMSO; ≥26.75 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CCC/N=C(\N(C1=O)c2c(C)cccc2)/S/C\1=C\c(cc1)cc(Cl)c1OC[C@H](CO)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Ponesimod （ACT-128800）是一种强效、具有选择性和口服活性的 S1P1 激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 为 6 nM。Ponesimod 能高效激活 S1P1 介导的信号转导（EC50=5.7 nM）。Ponesimod 可防止淋巴细胞介导的组织炎症。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Yasuyuki Kihara, Deepa Jonnalagadda, et al. "Ponesimod inhibits astrocyte‐mediated neuroinflammation and protects against cingulum demyelination via S1P1‐selective modulation." FASEB J. 2022 Feb;36(2):e22132. PMID:34986275
沪公网安备 31011002003500