PI-1840
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥778.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2804.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PI-1840是一种有效的和选择性的蛋白酶体抑制剂,对胰凝乳蛋白酶样(CT-L)活性的IC50值为27 nM[1].
26S蛋白酶体由一个19S调节颗粒(RP)和一个20S核心颗粒组成.26S蛋白酶体具有三个主要的催化活性:胰凝乳蛋白酶样(CT-L)\谷氨酰转肽水解肽样(PGPH-L)和胰蛋白酶样(T-L)活性.CT-L活性在降解肿瘤抑制子和凋亡蛋白方面扮演重要角色[1].
PI-1840是一种快速可逆的和非共价的蛋白酶体CT-L抑制剂.PI-1840对CT-L比对PGPH-L和T-L活性具有更高的选择性.在MDA-MB-468人类乳腺癌细胞中,PI-1840可抑制CT-L活性,IC50值为0.37 μM,并可抑制细胞存活和增殖[1].并且,PI-1840对组成型20S蛋白酶体的选择性比对免疫蛋白酶体强121倍,IC50值分别为18和2170 nM.在MDA-MB-468细胞中,PI-1840可引发CT-L底物IκB-α\p27和Bax积累.并且,PI-1840可降低survivin\p-Akt和Ser(P)-6水平,并能通过聚(ADP-核糖)聚合酶剪切和caspase-3活化诱导细胞凋亡[2].
在携带人类乳腺肿瘤的裸鼠中,PI-1840(150 mg/kg/天,i.p.每天)可抑制85%的肿瘤生长[2].
参考文献：
[1]. Ozcan S, Kazi A, Marsilio F, et al. Oxadiazole-isopropylamides as potent and noncovalent proteasome inhibitors. J Med Chem, 2013, 56(10): 3783-3805.
[2]. Kazi A, Ozcan S, Tecleab A, et al. Discovery of PI-1840, a novel noncovalent and rapidly reversible proteasome inhibitor with anti-tumor activity. J Biol Chem, 2014, 289(17): 11906-11915.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1401223-22-0 |
| 分子式 | C22H26N4O3 |
| 分子量 | 394.47 |
| 化学名称 | N-isopropyl-2-(4-propylphenoxy)-N-((3-(pyridin-3-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methyl)acetamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥4.44 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥70.7 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CCCc(cc1)ccc1OCC(N(Cc1nc(-c2cnccc2)n[o]1)C(C)C)=O |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PI-1840是一种可逆的和选择性的胰凝乳蛋白酶样(CT-L)抑制剂,IC50值为27 nM. |
| 靶点 | CT-L |
| 生物活性数据 | 27 nM |
沪公网安备 31011002003500