PI-103 Hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥695.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥433.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1455.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3991.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PI-103是PI3K / Akt和mTOR的双重抑制剂，对P110α、P110β、P110γ、P110和mTOR的IC50值分别为0.002 μM、0.003 μM、0.003 μM、0.015 μM和0.030 μM[1]。
PI3K / AKT / mTOR途径是细胞内信号传导途径，在调节细胞周期中起重要作用。PI3K / Akt / mTOR途径与细胞增殖、癌症和寿命直接相关。研究表明，在癌症中，PI3K / Akt信号传导途径的活化与不良预后密切相关，抑制该途径是一种很有希望的治疗手段[2,3]。
PI-103是PI3K / Akt和mTORC1的选择性抑制剂。在PI3K / Akt、mTORC1和ERK / MAPK信号活化的白血病细胞株（MOLM14，OCI-AML3和MV4-11）中，1 μM PI-103通过抑制PI3K / Akt和mTORC1的活性，阻断细胞增殖[4]。在HCC细胞系Huh7细胞中，PI-103单独给药或与sorafenib共同作用，以剂量依赖的方式抑制PI3K / Akt和mTORC1途径，最终抑制细胞增殖[5]。使用30 nM PI-103处理U87MG胶质母细胞瘤细胞，显著抑制PI3K / Akt和mTORC1的磷酸化[1]。在神经母细胞瘤细胞系SK-N-BE（2）和含有扩增MYCN的IMR-32中，PI-103通过抑制PI3K / Akt和mTORC1的活性，以时间和浓度依赖性的方式抑制细胞生长[3]。
在MYCN突变SK-N-BE（2）异种移植的裸鼠模型中，PI-103（10 mg/kg）腹腔给药可通过抑制PI3K / mTOR信号通路显著减少肿瘤体积指数和肿瘤重量[1]。
参考文献：?
[1].?? ?Raynaud, F.I., et al., Biological properties of potent inhibitors of class I phosphatidylinositide 3-kinases: from PI-103 through PI-540, PI-620 to the oral agent GDC-0941. Mol Cancer Ther, 2009. 8(7): p. 1725-38.
[2].?? ?Hambright, H.G., et al., Inhibition of PI3K/AKT/mTOR axis disrupts oxidative stress-mediated survival of melanoma cells. Oncotarget, 2015.
[3].?? ?Segerstrom, L., et al., Effects of small molecule inhibitors of PI3K/Akt/mTOR signaling on neuroblastoma growth in vitro and in vivo. Int J Cancer, 2011. 129(12): p. 2958-65.
[4].?? ?Park, S., et al., PI-103, a dual inhibitor of Class IA phosphatidylinositide 3-kinase and mTOR, has antileukemic activity in AML. Leukemia, 2008. 22(9): p. 1698-706.
[5].?? ?Gedaly, R., et al., PI-103 and sorafenib inhibit hepatocellular carcinoma cell proliferation by blocking Ras/Raf/MAPK and PI3K/AKT/mTOR pathways. Anticancer Res, 2010. 30(12): p. 4951-8
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 371935-79-4 |
| 分子式 | C19H17ClN4O3 |
| 分子量 | 384.82 |
| 化学名称 | 3-(4-morpholin-4-ylpyrido[2,3]furo[2,4-b]pyrimidin-2-yl)phenol;hydrochloride |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.25 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Oc1cccc(-c(nc2N3CCOCC3)nc3c2[o]c2ncccc32)c1.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 盐酸 PI-103 是 PI3K 和 mTOR 的双重抑制剂，对 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 值分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。此外，它还能抑制 DNA-PK，IC50 为 2 nM，并诱导自噬。 |
沪公网安备 31011002003500