PHA-848125
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥2000.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1727.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PHA-848125是一种有效的ATP竞争性Cdk2/cyclin A抑制剂，其IC50值为45 nM。PHA-848125也抑制Cdk7/cyclin H、Cdk4/cyclin D1、Cdk5/p35、Cdk2/cyclin E和Cdk1/cyclin B，但效果弱于对Cdk2/cyclin的抑制作用，（IC50 = 0.15 M、0.16 M、0.265 M、0.363 M和0.398 M）[1]。
CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶）是一组丝氨酸/苏氨酸激酶。CDK通过结合细胞周期蛋白而被激活，参与细胞周期调控。
在PHA-848125处理的细胞中，CDK底物视网膜母细胞瘤蛋白（pRb）的过度磷酸化形式减少，而pRb以低磷酸化形式积累。此外，此实验还表明，PHA-848125对CDK2活性具有抑制作用。[1]
在人卵巢A2780细胞异种移植小鼠模型中，口服给予20、30和40 mg/kg的PHA-848125，每天两次，持续10天。在40 mg/kg的剂量下，PHA-848125抑制高达91%的A2780肿瘤生长[1]。
参考文献：
1. Brasca MG, Amboldi N, Ballinari D et al. Identification of N,1,4,4-tetramethyl-8-{[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}-4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide (PHA-848125), a potent, orally available cyclin dependent kinase inhibitor. J Med Chem. 2009 Aug 27;52(16):5152-63.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 802539-81-7 |
| 分子式 | C25H32N8O |
| 分子量 | 460.57 |
| 小分子别名 | Milciclib |
| 化学名称 | N,1,4,4-tetramethyl-8-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]-5H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide |
| 溶解度 | ≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CC(C)(Cc1cnc(Nc(cc2)ccc2N2CCN(C)CC2)nc11)c2c-1[n](C)nc2C(NC)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Milciclib（PHA-848125）是有效的ATP竞争性CDK抑制剂，对CDK2的IC50值为45 nM。 | ||||
| 靶点 | CDK2/CyclinA | TrkA | CDK7/CyclinH | CDK4/CyclinD1 | Cdk5/p35 |
| 生物活性数据 | 45 nM | 53 nM | 150 nM | 160 nM | 265 nM |
沪公网安备 31011002003500