PF-3758309
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥545.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥718.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2136.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PF-03758309是PAK4的抑制剂，其IC50值为1.3 nM[1]。
p21活化激酶（PAKs）属于丝氨酸/苏氨酸激酶家族，通过Rho GTP酶调节细胞骨架重组以及核信号。PAK4属于PAKs家族，特异性地与Cdc42-GTP和JNK-GTP相互作用。PAK4参与丝状伪足形成，在肌动蛋白细胞骨架重组中起着重要作用。
生化研究表明，PF-3758309是ATP竞争性的PAK4抑制剂，可以抑制激酶活性[1]。使用各种肿瘤细胞系筛选PAK4，PF-3758309抑制PAK4底物（GEF-H1）磷酸化和PAK4诱导的锚定非依赖性细胞生长，其IC50值分别为1.3 nM和4.7 ±3 nM[1]。使用各种PAKs相关激酶筛选PF-3758309，PF-3758309对PAK4显示出良好效应及选择性[1]。细胞分析表明，PF-3758309可以调节PAK4依赖性信号节点，并与p53信号通路相关[1]。
在人类HCT116和A549细胞异种移植模型中，探讨了PF-3758309的体内活性。口服给予PF-3758309（7.5 ~ 30 mg/kg），每天2次，持续9 ~ 18天，显著抑制所有模型的肿瘤生长。结果表明，在HCT116和A549模型中，肿瘤生长是由PAK依赖性信号通路引起的。此外，在某些模型中，PF-3758309调节PAK相关细胞增殖与存活。因此，PF-3758309具有PAK4抑制活性[1]。
参考文献：
[1] Murray B W et al. , Small-molecule p21-activated kinase inhibitor PF-3758309 is a potent inhibitor of oncogenic signaling and tumor growth. Proc Natl Acad Sci USA. 2010, 107(20): 9446-9451.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 898044-15-0 |
| 分子式 | C25H30N8OS |
| 分子量 | 490.62 |
| 化学名称 | N-[(1S)-2-(dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]-1,4-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5-carboxamide |
| 溶解度 | ≥24.53 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥101.4 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC1=NC2=C(C(=N1)NC3=NNC4=C3CN(C4(C)C)C(=O)NC(CN(C)C)C5=CC=CC=C5)SC=C2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PF-03758309是一种有效的和ATP竞争性的吡咯并吡唑类PAK4抑制剂，其IC50值为1.3 nM。 |
| 靶点 | PAK4 |
| 生物活性数据 | Ki=18.7 nM |
沪公网安备 31011002003500