PF 1022A

PF1022A是新型可驱虫的环缩酚酸肽。该物质从培养的PF1022无孢菌类菌丝体中分离出来，对鸡中的Ascaridia galli具有强效的驱虫活性。[2] PF1022A相比其他驱虫药可能是一种安全的选择[1]。

PF1022有四个交替的N-甲基-L-亮氨酸残基和四个D-苯基乳酸或D-乳酸构成[3]。PF1022A可结合latrophilin样跨膜受体，对线虫咽抽十分重要。并且，PF1022A可结合GABA受体，可能有助于驱虫作用。PF1022A是一种离子载体。在坏死细胞中，PF1022A不能诱发细胞死亡，缺少胞内乳酸脱氢酶的释放。PF1022A诱导的细胞毒性可影响细胞周期和凋亡调控蛋白p53、bax和p21，但不影响Bcl-2。

PF 1022A对以下寄生虫种类的抗虫效果有所研究：大鼠中的Trichostrongylus colubriformis和Nippostrongylus brasiliensis、犬中的Ancylostoma caninum、绵羊中的Trichostrongylus colubriformis和Haemonchus contortus、马中的小圆形线虫（cyathostomes）和牛中的Dictyocaulus viviparus。在家畜中对剂量范围为1到10 mg/kg体重的口服、皮下或静脉注射效果进行了比较。上述所有试验中都展现了高度的有效性，且未发现不耐的临床迹象。[4]

参考文献：
Dornetshuber R, Kamyar MR, Rawnduzi P et al.  Effects of the anthelmintic drug PF1022A on mammalian tissue and cells. Biochem Pharmacol. 2009 Apr 15;77(8):1437-44.
Sasaki T, Takagi M, Yaguchi T et al.  A new anthelmintic cyclodepsipeptide, PF1022A. J Antibiot (Tokyo). 1992 May;45(5):692-7.
Yanai K, Sumida N, Okakura K et al.  Para-position derivatives of fungal anthelmintic cyclodepsipeptides engineered with Streptomyces venezuelae antibiotic biosynthetic genes. Nat Biotechnol. 2004 Jul;22(7):848-55. Epub 2004 Jun 6.
Von Samson-Himmelstjerna G, Harder A, Schnieder T.  In vivo activities of the new anthelmintic depsipeptide PF 1022A. Parasitol Res. 2000 Mar;86(3):194-9.