PD123319
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1909.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥818.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1009.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2109.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3212.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
PD123319是血管紧张素II受体的非肽类抑制剂,IC50值为34 nM[1]。
血管紧张素II(Ang II)在多种生理功能,尤其是在血管收缩中起作用。不同于以往的药物,作为Ang II或ACE形成的抑制剂,PD123319是血管紧张素II受体的拮抗剂。在大鼠肾上腺和脑结合实验中,PD123319具有抑制作用,IC50值分别为34 nM和210 nM。在微粒体结合实验中,PD123319阻止Ang II与牛球状带微粒制剂的结合,IC50值为6.9 nM。据报道,PD123319可以抑制环磷酸鸟苷的生成,增加前列腺素E2的产生。此外,PD-123319不影响Ang II对蛋白酪氨酸磷酸化或胸苷掺入的效应[1,2,3]。
参考文献:
[1] Blankley C J, Hodges J C, Klutchko S R, et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel series of non-peptide angiotensin II receptor binding inhibitors specific for the AT2 subtype. Journal of medicinal chemistry, 1991, 34(11): 3248-3260.
[2] Boulay G, Servant G, Luong T T, et al. Modulation of angiotensin II binding affinity by allosteric interaction of polyvinyl sulfate with an intracellular domain of the DuP-753-sensitive angiotensin II receptor of bovine adrenal glomerulosa. Molecular pharmacology, 1992, 41(4): 809-815.
[3] Siragy H. Angiotensin II receptor blockers: review of the binding characteristics. The American journal of cardiology, 1999, 84(10): 3-8.
产品性质
| 物理外观 | A colorless oil |
| CAS号 | 130663-39-7 |
| 分子式 | C31H32N4O3 |
| 分子量 | 508.61 |
| 小分子别名 | PD 123319 |
| 化学名称 | (6S)-1-[[4-(dimethylamino)-3-methylphenyl]methyl]-5-(2,2-diphenylacetyl)-6,7-dihydro-4H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid |
| 溶解度 | ≥22.4 mg/mL in DMSO; ≥104.2 mg/mL in H2O; ≥140 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC1=C(C=CC(=C1)CN2C=NC3=C2CC(N(C3)C(=O)C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)C(=O)O)N(C)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PD 123319是一种有效的和选择性的AT2(血管紧张素II)受体的拮抗剂,IC50值为34 nM。 |
| 靶点 | AT2 receptor |
| 生物活性数据 | 34 nM |



沪公网安备 31011002003500