Palosuran
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥2272.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥2090.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥3181.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥5863.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥7227.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥11227.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Palosuran是有效的人尾加压素II受体特异性拮抗剂,其IC50值为3.6 nM[1].
Palosuran是一种有效的和选择性的非肽类尾加压素II受体拮抗剂.Palosuran选择性地作用于人受体.Palosuran对大鼠受体的IC50值为1475 nM.在CHO细胞中,Palosuran抑制Ca2+动员也证明了相对于大鼠UT受体,Palosuran对人UT受体更有效,其IC50值分别为> 10 μM和17 nM.在重组CHO细胞中,Palosuran抑制MAPK磷酸化,其IC50值为150 nM.Palosuran具有选择性,对其它参与血管张力调节的受体无抑制作用,如α1肾上腺素受体,5-羟色胺2A受体以及内皮素受体A.Palosuran被用作一种药理学工具,以研究内源性尾加压素II的作用[1,2].
参考文献：
[1] Carotenuto A, Grieco P, Rovero P, et al. Urotensin-II receptor antagonists. Current medicinal chemistry, 2006, 13(3): 267-275.
[2] Clozel M, Binkert C, Birker-Robaczewska M, et al. Pharmacology of the urotensin-II receptor antagonist palosuran (ACT-058362; 1-[2-(4-benzyl-4-hydroxy-piperidin-1-yl)-ethyl]-3-(2-methyl-quinolin-4-yl)-urea sulfate salt): first demonstration of a pathophysiological role of the urotensin system. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2004, 311(1): 204-212.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 540769-28-6 |
| 分子式 | C25H30N4O2 |
| 分子量 | 418.53 |
| 化学名称 | 1-[2-(4-benzyl-4-hydroxypiperidin-1-yl)ethyl]-3-(2-methylquinolin-4-yl)urea |
| 溶解度 | ≥2.25 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥2.33 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥8.95 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | Cc1nc(cccc2)c2c(NC(NCCN(CC2)CCC2(Cc2ccccc2)O)=O)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 帕洛苏兰（ACT-058362）是一种强效、选择性和口服活性的尿促素 II 受体拮抗剂，对表达人重组受体的 CHO 细胞膜的 IC50 值为 3.6 nM。帕洛舒兰可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾功能。 |
沪公网安备 31011002003500