Catalog No. A1934
Oprozomib (ONX-0912)
（别名：Oprozomib）
蛋白酶体抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1281.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥954.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1454.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2727.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5454.00 | 现货 |
CAS号：935888-69-0纯度：97.63%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ONX-0912（oprozomib）是在使用三肽环氧酮的药物化学中被发现的，是一种可口服的和有效的蛋白酶体抑制剂，抑制bortezomib抗性多发性骨髓瘤（MM）细胞的生长，诱导细胞凋亡。尽管ONX-0912（carfilzomib的类似物）与bortezomib在结构上截然不同，但与bortezomib具有同样的效力，主要抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。在多个动物肿瘤模型研究中，ONX-0912通过激活caspase-3、caspase-8、caspase-9和聚（ADP）核糖聚合酶（PARP），抑制血管生成和MM细胞迁移，具有显著的抗MM活性，减少肿瘤的发展，延长存活。
参考文献：
Dharminder Chauhan, Ajita V. Singh, Monette Aujay, Christopher J. Kirk, Madhavi Bandi, Bryan Ciccarelli, Noopur Raje, Paul Richardson, and Kenneth C. Anderson. A novel oraaly active proteasome inhibitor ONX 0912 triggers in vitro and in vivo cytotoxicity in multiple myeloma. Blood 2010; 116(23): 4906-4915
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 935888-69-0 |
| 分子式 | C25H32N4O7S |
| 分子量 | 532.61 |
| 小分子别名 | Oprozomib |
| 化学名称 | N-[(2S)-3-methoxy-1-[[(2S)-3-methoxy-1-[[(2S)-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]-2-methyl-1,3-thiazole-5-carboxamide |
| 溶解度 | ≥26.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.77 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC1=NC=C(S1)C(=O)NC(COC)C(=O)NC(COC)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3(CO3)C |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Oprozomib (ONX 0912)是一种可口服的和有效的20S蛋白酶体β5/LMP7的胰凝乳蛋白酶(CT-L)样活性抑制剂，IC50值分别为36 nM和82 nM。 | |
| 靶点 | 20S proteasome β5 | 20S proteasome LMP7 |
| 生物活性数据 | 36 nM | 82 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 6 篇科研文献
- 1. T. Ukmar-Godec, P. Fang, et al. "Proteasomal degradation of the intrinsically disordered protein tau at single-residue resolution." Sci Adv. 2020 Jul 22;6(30):eaba3916. PMID:32832664
- 2. Felix Lambrecht. "Computational methods for the structure determination of highly dynamic molecular machines by cryo-EM." Georg-August-Universität Göttingen. 2019.
- 3. McCourt JL, Talsness DM, et al. "Mouse models of two missense mutations in actin-binding domain 1 of dystrophin associated with Duchenne or Becker muscular dystrophy." Hum Mol Genet. 2018 Feb 1;27(3):451-462. PMID:29194514
- 4. Haselbach D, Schrader J, et al. "Long-range allosteric regulation of the human 26S proteasome by 20S proteasome-targeting cancer drugs." Nat Commun. 2017 May 25;8:15578. PMID:28541292
- 5. Schrader J, Henneberg F, et al. "The inhibition mechanism of human 20S proteasomes enables next-generation inhibitor design." Science. 2016 Aug 5;353(6299):594-8. PMID:27493187
- 6. Vandewynckel YP, Coucke C, et al. "Next-generation proteasome inhibitor oprozomib synergizes with modulators of the unfolded protein response to suppress hepatocellular carcinoma."Oncotarget. 2016 Jun 7;7(23):34988-5000. PMID:27167000
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
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