Olcegepant
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1800.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2790.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥9754.00 | 现货 | |
| 1g | ￥79781.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50：人脑血管为0.1 nM[1]。
Olcegepant是第一个有效的和选择性的非肽类降钙素基因相关肽1（CGRP1）受体拮抗剂，CGRP1是神经性炎性疼痛的关键调节剂。Oehringer Ingelheim GmbH正在研究开发olcegepant，用作治疗急性偏头痛的静脉注射制定治疗剂。
体外实验：SK-N-MC细胞的功能研究表明，CGRP-（8-37）和olcegepant均能抑制CGRP诱导的cAMP产生，pA2值分别为7.8和11.2[1]。
在体实验：用olcegepant预处理（900 mg/kg）抑制了57％的辣椒素（capsaicin）诱导的整个脊三叉神经核的Fos表达。相比之下，在三叉神经节中，olcegepant预处理没有改变磷酸化的胞外信号调节激酶的表达。在中枢神经系统中，CGRP受体抑制可以降低三叉神经脊的活性，而对包括三叉神经节在内的外周神经系统没有影响。这对于未来使用CGRP受体拮抗剂治疗偏头痛可能是重要的[2]。
临床试验：在II期临床试验中，通过对头痛清除率和持续应答率的检测，表明olcegepant减少了60％严重偏头痛患者的头痛。仅观察到了轻度至中度的副作用，且没有不良心血管症状。Olcegepant是一种有效的抗偏头痛药物，耐受性良好，排除使用曲坦和双氢的特定病人，没有血管收缩作用[3]。
参考文献：
[1] Edvinsson L, Alm R, Shaw D, Rutledge RZ, Koblan KS, Longmore J, Kane SA. Effect of the CGRP receptor antagonist BIBN4096BS in human cerebral, coronary and omental arteries and in SK-N-MC cells. Eur J Pharmacol. 2002;434(1-2):49-53.
[2] Sixt ML, Messlinger K, Fischer MJ. Calcitonin gene-related peptide receptor antagonist olcegepant acts in the spinal trigeminal nucleus. Brain. 2009;132(Pt 11):3134-41.
[3] Recober A, Russo AF. Olcegepant, a non-peptide CGRP1 antagonist for migraine treatment. IDrugs. 2007;10(8):566-74
.产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 204697-65-4 |
| 分子式 | C38H47Br2N9O5 |
| 分子量 | 869.66 |
| 化学名称 | N-((R)-1-(((S)-6-amino-1-oxo-1-(4-(pyridin-4-yl)piperazin-1-yl)hexan-2-yl)amino)-3-(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl)-4-(2-oxo-1,4-dihydroquinazolin-3(2H)-yl)piperidine-1-carboxamide |
| 溶解度 | ≥87 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | O=C1NC2=CC=CC=C2CN1C3CCN(C(N[C@@H](C(N[C@H](C(N4CCN(C5=CC=NC=C5)CC4)=O)CCCCN)=O)CC6=CC(Br)=C(O)C(Br)=C6)=O)CC3 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Olcegepant是降钙素基因相关肽1（CGRP 1）的非肽拮抗剂，IC50值为0.03 nM。 |
| 靶点 | CGRP1 |
| 生物活性数据 | 0.03 nM |
沪公网安备 31011002003500