Olanzapine是5-HT2血清素和D2多巴胺受体的高亲和力拮抗剂。

5-HT2血清素和D2多巴胺受体属于G蛋白偶联受体（GPCR） [1]。

体外实验：结合研究实验表明，Olanzapine与精神分裂症中的关键受体相互作用，对多巴胺能、5-羟色胺能、α1-肾上腺素能和毒蕈碱受体具有纳摩尔亲和力[1]。

在体实验：Olanzapine是DA受体和5-HT受体的有效拮抗剂，对α-肾上腺素能和毒蕈碱受体的活性较弱[1]。皮下注射0.5、3和10 mg/kg的Olanzapine以剂量依赖性方式增加三个脑区中的细胞外多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）水平。Olanzapine给药后60-90分钟，多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）水平的增加达到峰值，并持续至少2小时。在Acb和Cpu中，3 mg/kg olanzapine诱导DA增加至最大程度，但是在Pfc中诱导DA增加最大的olanzapine浓度为10 mg/kg，10 mg/kg 的olanzapine在Pfc中诱导NE增加程度最大，为414％ ± 40 [2]。在猕猴中，Olanzapine使平均新鲜脑重量以及左大脑鲜重和体积减少8-11％[3]。

参考文献：
[1]. Bymaster FP1, Rasmussen K, Calligaro DO, Nelson DL, DeLapp NW,Wong DT, Moore NA. In vitro and in vivo biochemistry of olanzapine: a novel, atypical antipsychotic drug. J Clin Psychiatry. 1997;58 Suppl 10:28-36.
[2]. Li XM1, Perry KW, Wong DT,Bymaster FP. Olanzapine increases in vivo dopamine and norepinephrine release in rat prefrontal cortex, nucleus accumbens and striatum. Psychopharmacology (Berl). 1998 Mar;136(2):153-61.
[3]. Dorph-Petersen KA1, Pierri JN, Perel JM, Sun Z, Sampson AR, Lewis DA. The influence of chronic exposure to antipsychotic medications on brain size before and after tissue fixation: a comparison of haloperidol and olanzapine in macaque monkeys. Neuropsychopharmacology. 2005 Sep;30(9):1649-61.