Obeticholic Acid
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥500.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1818.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4272.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Obeticholic Acid (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid, 6-ECDCA, INT-747) 是一种有效的和选择性的FXR激动剂，EC50值为99 nM[1]。
法尼醇X 受体（farnesoid X receptor，FXR）是一个核受体，参与胆汁酸的动态平衡，肝纤维化，肝脏和肠道炎症以及心血管疾病[2]。
Obeticholic Acid是一种有效的和选择性的FXR激动剂，具有抗胆汁淤积活性[1]。Obeticholic Acid是半合成胆汁酸衍生物和有效的FXR配体。在雌激素诱导的胆汁淤积大鼠中，6-ECDCA防止17α-乙炔雌二醇（E217α）诱导的胆汁淤积[2]。在肝硬化门脉高压（PHT）大鼠模型中，INT-747 （30 mg/kg）重新激活FXR下游的信号通路，通过降低肝内总血管阻力（IHVR）从而降低门静脉压力，不会产生有害的全身性低血压。这种效应与增加的eNOS活性相关联[3]。在盐敏感高血压和胰岛素抗性（IR）Dahl大鼠模型中，高盐（HS）饮食显著增加全身血压和下调组织DDAH的表达。INT-747增强胰岛素的敏感性，抑制DDAH表达的下降[4]。
参考文献：
[1]. Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), a potent and selective FXR agonist endowed with anticholestatic activity. J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2]. Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3]. Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al. Obeticholic acid, a farnesoid X receptor agonist, improves portal hypertension by two distinct pathways in cirrhotic rats. Hepatology, 2014, 59(6): 2286-2298.
[4]. Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances insulin sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One, 2013, 8(4): e60653.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 459789-99-2 |
| 分子式 | C26H44O4 |
| 分子量 | 420.63 |
| 小分子别名 | Obeticholic acid |
| 化学名称 | (4R)-4-[(3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid |
| 溶解度 | ≥21.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥21.3 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC[C@H]([C@H](C[C@@H](CC1)O)[C@@]1(C)[C@@H](CC1)[C@@H]2[C@H](CC3)[C@@]1(C)[C@H]3[C@H](C)CCC(O)=O)[C@H]2O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 奥贝胆酸（INT-747）是一种强效、选择性和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM。奥贝胆酸具有抗胆囊炎和抗炎作用。奥贝胆酸还能诱导自噬。 |
| 靶点 | FXR |
沪公网安备 31011002003500