Catalog No. B5974

O6-Benzylguanine

Name: O6-Benzylguanine,O6-苄基鸟嘌呤,19916-73-5
Brand: APExBIO
SKU: B5974
Price: 454 CNY
Availability: InStock

（别名：O6-苄基鸟嘌呤）

MGMT抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥454.00	现货
50mg	￥363.00	现货
250mg	￥1681.00	现货
1g	￥5181.00	现货

CAS号：19916-73-5纯度：99.72%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

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- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

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- 对细胞无毒性
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高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

O6-Benzylguanine(BG)是一种强效的MGMT抑制剂和抗肿瘤剂[1].

O6甲基鸟嘌呤DNA甲基转移酶(MGMT,也称为O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶,或AGT)是一种DNA修复蛋白,消除位于DNA鸟嘌呤O6位点上的烷基并恢复DNA完整性.MGMT被烷基化并不可逆地灭活.

O6-Benzylguanine是一种强效的MGMT抑制剂.在HT29细胞中,O6-Benzylguanine显著降低MGMT的稳定性和MGMT对DNA的亲和力,增加其对蛋白酶的敏感性. O6-Benzylguanine也增加烷化剂BCNU的细胞毒性作用[1].在SF767细胞中,BG(25 μM,作用1小时)降低超过95％的MGMT活性,而33％的活性在24小时内恢复.当用BG预处理(2.5 μM,作用24小时)的细胞随后用相同的低剂量治疗24小时,MGMT活性完全去除[2].在HCT116和HCT15细胞中,BG和BCNU处理灭活MGMT,并将70-80％的细胞阻滞在G2/M期,以响应BCNU 诱导的DNA损伤[3].

在带有SF767人脑肿瘤异种移植的裸鼠中,与单独使用BCNU相比,BCNU之前用O6-Benzylguanine处理显著抑制肿瘤生长[1].在异种移植SF767肿瘤中,前处理和后处理(8 mg/kg,作用24小时以上)与静脉内大剂量(80 mg/kg)BG联合用药抑制超过95％的MGMT活性[2].

参考文献：
[1]. Dolan ME, Pegg AE. O6-benzylguanine and its role in chemotherapy. Clin Cancer Res, 1997, 3(6): 837-847.
[2]. Kreklau EL, Kurpad C, Williams DA, et al. Prolonged inhibition of O(6)-methylguanine DNA methyltransferase in human tumor cells by O(6)-benzylguanine in vitro and in vivo. J Pharmacol Exp Ther, 1999, 291(3): 1269-1275.
[3]. Yan L, Donze JR, Liu L. Inactivated MGMT by O6-benzylguanine is associated with prolonged G2/M arrest in cancer cells treated with BCNU. Oncogene, 2005, 24(13): 2175-2183.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	19916-73-5
分子式	C₁₂H₁₁N₅O
分子量	241.2
化学名称	6-(benzyloxy)-9H-purin-2-amine
溶解度	insoluble in H2O; ≥11.3 mg/mL in EtOH with gentle warming; ≥56.2 mg/mL in DMSO
SMILES	Nc(nc1OCc2ccccc2)nc2c1nc[nH]2
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

O6-苄基鸟嘌呤是一种鸟嘌呤类似物，是DNA修复酶O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶（MGMT/AGT）的抑制剂。O6-Benzylguanine 可作为 AGT 底物，将其苄基转移到 AGT 的半胱氨酸残基上，从而不可逆地使 AGT 失活，阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 可诱导肿瘤细胞凋亡。抗肿瘤活性。