切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

NVP-TNKS656

 
Catalog No.
B6046
TNKS2抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 2,272.00
Ship with 10-15 days
2mg
¥ 909.00
Ship with 10-15 days
5mg
¥ 2,090.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 3,636.00
Ship with 10-15 days
25mg
¥ 6,545.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 10,909.00
Ship with 10-15 days
100mg
¥ 17,727.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

NVP-TNKS656是Wnt通路的口服活性拮抗剂。Wnt信号通路参与许多控制发育的过程,该通路的失调可导致癌变[1]。

体外实验:针对TNKS2、PARP1、PARP2和STF NVP-TNKS656的IC50值分别为0.006、>19、32、和0.0035 μM[1]。

在体实验:小鼠静脉内给药NVP-TNKS656后,NVP-TNKS656的清除率和容积分布分别为10 mL/min/kg和0.6 L/kg。暴露度和口服生物利用度分别为32%和53%。在小鼠乳腺肿瘤病毒(MMTV)-Wnt1转基因模型中,口服350 mg/kg 的NVP-TNKS656超过24小时后,会激活Wnt信号。NVP-TNKS656使肿瘤中Wnt/β-连环蛋白靶基因Axin2的mRNA水平减少70至80%[1]。

参考文献:
Shultz M D, Cheung A K, Kirby C A, et al.  Identification of NVP-TNKS656: the use of structure-efficiency relationships to generate a highly potent, selective, and orally active tankyrase inhibitor[J]. Journal of medicinal chemistry, 2013, 56(16): 6495-6511.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt494.58
Cas No.1419949-20-4
FormulaC27H34N4O5
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical NameN-(cyclopropylmethyl)-N-((4-hydroxy-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl)methyl)-2-(4-(4-methoxybenzoyl)piperidin-1-yl)acetamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCOC1=CC=C(C(C2CCN(CC(N(CC3=NC4=C(C(O)=N3)COCC4)CC5CC5)=O)CC2)=O)C=C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

NVP-TNKS656