Catalog No. A4064
NVP-BEP800
(别名:VER-82576)
全合成的HSP90β口服抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥950.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1520.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥3192.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥7341.00 | 现货 |
CAS号:847559-80-2纯度:99.22%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
NVP-BEP800是一种新型的/全合成的HSP90β口服抑制剂,IC50值为58 nM。
NVP-BEP800结合至Hsp90的ATP结合袋的N末端。在竞争性结合荧光偏振检测中,NVP-BEP800抑制HSP90β,IC50值为58 nM。而在其他20种蛋白激酶,NVP-BEP800的IC50>10 μM。在BT-474细胞和A375细胞中,NVP-BEP800导致Hsp90-P23的解离和ErbB2蛋白降解,同时降低了phospho-Akt的磷酸化水平。这些致癌客户蛋白的降解导致肿瘤细胞生长停滞和死亡。NVP-BEP800抑制肿瘤细胞的增殖,平均IC50为245 nM。并在46原发性人肿瘤中,包括小细胞肺癌、乳腺癌和黑色素瘤,平均IC50为750 nM。此外,在人乳腺癌细胞系中,NVP-BEP800诱导了细胞凋亡。在A375异种移植携带小鼠和BT-474乳腺癌癌异种移小鼠中,使用剂量为15或30 mg/kg/d的 NVP-BEP800,也具有抗肿瘤效果[1]。
参考文献:
[1] Massey AJ, Schoepfer J, Brough PA, Brueggen J, Chène P, Drysdale MJ, Pfaar U, Radimerski T, Ruetz S, Schweitzer A, Wood M, Garcia-Echeverria C, Jensen MR. Preclinical antitumor activity of the orally available heat shock protein 90 inhibitor NVP-BEP800. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):906-19.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 847559-80-2 |
| 分子式 | C21H23Cl2N5O2S |
| 分子量 | 480.4 |
| 小分子别名 | VER-82576 |
| 化学名称 | 2-amino-4-[2,4-dichloro-5-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥16 mg/mL in EtOH with gentle warming; ≥24.7 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CCNC(c1cc(c(-c(c(Cl)c2)cc(OCCN3CCCC3)c2Cl)nc(N)n2)c2[s]1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | NVP-BEP800是一种新型的,全合成的HSP90β口服抑制剂,IC 50为58 nM。 |
| 靶点 | HSP90β |
| 生物活性数据 | 58 nM |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500