Nutlin-3a chiral
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1318.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥520.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥686.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥880.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1128.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2070.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3150.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4455.00 | 现货 | |
| 200mg | 请咨询 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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产品描述
Nutlin-3a（CAS号675576-98-4）是mouse double minute 2（MDM2）的小分子抑制剂，IC50值为0.09 μM[1]。
Nutlin-3与MDM2的TP53结合口袋结合，从而干扰MDM2介导的TP53降解。据报道，在实体瘤和淋巴瘤中，Nutlin-3引起细胞周期停滞、生长抑制和细胞凋亡。在套细胞淋巴瘤（MCL）中，Nutlin-3可以抑制wt-TP53和mt-TP53细胞的生长，诱导细胞凋亡，IC50值分别为1-10 μM和22.5 μM[2]。
在胃癌细胞系中，Nutlin-3也可以影响细胞周期，诱导MKN-45和SNU-1细胞系的G1期停滞。在几个胃癌细胞系中，Nutlin-3可以增强常规化疗剂的抗肿瘤效应。在体内实验中，Nutlin-3a显著抑制异种移植肿瘤的生长[3]。
参考文献：
[1] Lyubomir T. Vassilev et al. In vivo activation of the p53 pathway by small-molecule antagonists of MDM2.Science.2004, 303: 844-848.
[2] Yoko Tabe, Denise Sebasigari, Linhua Jin, et al. MDM2 Antagonist Nutlin-3 Displays Antiproliferative andProapoptotic Activity in Mantle Cell Lymphoma. Clin Cancer Res. 2009, 15:933-942.
[3] Shinji Endo,Kenji Yamato,Sachiko Hirai,Toshikazu Moriwaki,Kuniaki Fukuda,Hideo Suzuki,Masato Abei,Ichiro Nakagawa and IchinosukeHyodo. Potent in vitro and in vivo antitumor effects ofMDM2 inhibitor nutlin-3 in gastric cancer cells.Cancer Science. 2011, 102 (3): 605-613.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 675576-98-4 |
| 分子式 | C30H30Cl2N4O4 |
| 分子量 | 581.49 |
| 小分子别名 | Nutlin-3a |
| 化学名称 | 4-[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one |
| 溶解度 | ≥29.07 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥104.4 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Nutlin-3是mouse double minute 2（MDM2）的小分子抑制剂，IC50值为0.09 μM。 |
| 靶点 | Mdm2 |
| 生物活性数据 | 0.09 μM |
沪公网安备 31011002003500