(±)-Nutlin-3
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥595.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥953.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3431.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
(±)-Nutlin-3是一种有效的和选择性的MDM2拮抗剂，IC50值为0.09 μM [1]。
Mouse double minute 2 homolog（MDM2）是一种重要的p53（肿瘤抑制子）负调节子。扰乱p53-MDM2的相互作用可以导致p53活化及肿瘤生长抑制。
(±)-Nutlin-3是一种有效的和选择性的MDM2拮抗剂。在正常和白血病B细胞中，Nutlin-3以剂量依赖的方式诱导p53蛋白积累。在B-CLL细胞中，Nutlin-3也诱导细胞死亡，IC50值为10.4 μM。Nutlin-3诱导p53靶基因的转录，如PCNA、CDKN1A/p21、GDF15、TNFRSF10B/TRAIL-R2、TP53I3/PIG3、GADD45和DDB1[2]。
在皮下接种人癌症异种移植物（SJSA-1）的小鼠中，Nutlin-3（200 mg/kg）每天两次口服给药，给药20天可抑制90%的肿瘤生长[1]。在携带UKF-NB-3rDOX20异种移植物的小鼠中，Nutlin-3（200 mg/kg）增加caspase-3的活性，并诱导细胞凋亡[3]。
参考文献：
1. Shinohara T, Uesugi M. In-vivo activation of the p53 pathway by small-molecule antagonists of MDM2. Tanpakushitsu Kakusan Koso. 2007 Oct;52(13 Suppl):1816-7.
2. Secchiero P, Barbarotto E, Tiribelli M, et al. Functional integrity of the p53-mediated apoptotic pathway induced by the nongenotoxic agent nutlin-3 in B-cell chronic lymphocytic leukemia (B-CLL). Blood. 2006 May 15;107(10):4122-9.
3. Van Maerken T, Ferdinande L, Taildeman J, et al. Antitumor activity of the selective MDM2 antagonist nutlin-3 against chemoresistant neuroblastoma with wild-type p53. J Natl Cancer Inst. 2009 Nov 18;101(22):1562-74.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 548472-68-0 |
| 分子式 | C30H30Cl2N4O4 |
| 分子量 | 581.49 |
| 小分子别名 | Nutlin-3 |
| 化学名称 | 4-(4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one |
| 溶解度 | ≥50.1 mg/mL in DMSO; ≥50.7 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | ClC1=CC=C(C=C1)C2N(C(N(C3)CCNC3=O)=O)C(C(C=CC(OC)=C4)=C4OC(C)C)=NC2C(C=C5)=CC=C5Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Nutlin-3 是一种商用 p53-MDM2 抑制剂，Ki 值为 90 nM。 |
沪公网安备 31011002003500