NU 7026
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥718.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2587.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
NU 7026是一个有效的DNA-PK(依赖DNA的蛋白激酶)抑制剂,IC50值0.23 μM[1]。
DNA-PK是细胞核的一个丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与多种细胞过程,像DNA双链断裂修复(DSB)、V(D)J重组装置以及染色质结构和端粒的维护。已表明DNA-PK表达的增加导致肿瘤细胞对放射治疗或化学治疗产生抗性[2]。
NU 7026是一个有效的DNA-PK抑制剂,经常与PARP-1抑制剂AG14361结合使用来提高肿瘤细胞对放射疗法或化学疗法的敏感性。当测试原始细胞PARP-1-/-和PARP-1+/+,NU 7026可(< 50 μM)使细胞对IR诱导的细胞毒性敏感,通过抑制DNA-PK减少克隆存活[1]。在N87胃癌细胞中,NU 7026结合辐射处理增加DNA双链断裂、细胞凋亡并通过抑制DNA-PK减少细胞生存[2]。在CH1人卵巢癌细胞试验时,NU 7026结合辐射处理减少细胞存活和克隆形成能力[3]。
在CH1细胞皮下移植的雌性BALB/c小鼠中,口服或腹腔注射NU 7026(100 mg/kg)使小鼠对放射治疗敏感[3]。也有报道NU 7026是PI-3K、ATM和ATR有效的抑制剂,IC50值分别为13 μM、 >100 μM和 >100 μM[1]。
参考文献:
[1]. Veuger, S.J., et al., Radiosensitization and DNA repair inhibition by the combined use of novel inhibitors of DNA-dependent protein kinase and poly(ADP-ribose) polymerase-1. Cancer Res, 2003. 63(18): p. 6008-15.
[2]. Niazi, M.T., et al., Effects of dna-dependent protein kinase inhibition by NU7026 on dna repair and cell survival in irradiated gastric cancer cell line N87. Curr Oncol, 2014. 21(2): p. 91-6.
[3]. Nutley, B.P., et al., Preclinical pharmacokinetics and metabolism of a novel prototype DNA-PK inhibitor NU7026. Br J Cancer, 2005. 93(9): p. 1011-8.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 154447-35-5 |
| 分子式 | C17H15NO3 |
| 分子量 | 281.31 |
| 化学名称 | 2-morpholin-4-ylbenzo[h]chromen-4-one |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in DMSO; insoluble in H2O |
| SMILES | O=C1c(ccc2c3cccc2)c3OC(N2CCOCC2)=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | NU 7026是一个有效的DNA-PK抑制剂,IC50值0.23 μM。 | ||
| 靶点 | DNA-PK | PI3K | ATM |
| 生物活性数据 | 0.23 μM | 13 μM | >100 μM |



沪公网安备 31011002003500