NSC697923
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
NSC697923是一种选择性的细胞可透过的泛素结合酶Ubc13-Uev1A抑制剂,可阻断泛素硫酯共轭物的形成。这一小分子抑制剂可抑制弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞(DLBCL)的增殖和存活[1]。
弥漫性大细胞淋巴瘤是最常见的淋巴瘤,生长迅速,可引起大面积侵染组织或破坏器官。如不能及时治疗,可导致死亡。
NSC697923在DLBCL中是一种有效的Ubc13生成和NF-κB活化的抑制剂。DLBCL中存在组成型的NF-kB通路活性。所以,在DLBCL中阻断NF-kB活化将是抑制弥散性DLBCL增殖和存活的有效解决方法。同时,NSC697923可通过抑制Ubc13_Ub共轭物的形成,阻断Ubc13-Uev1A的形成,这是DLBCL生长的关键因素。从长远看,没有Ubc13的表达时细胞不能存活。总之,NSC697923是一种有效的DLBAL存活的抑制剂[1,2]。
In a xenograft mouse model, NSC697923 has significantly reduced the proliferation and survival of diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) cells and induces NB cell death [1,3].
在异种移植小鼠模型中,NSC697923可显著降低弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞的增殖和存活,并诱发NB细胞死亡[1,3]。
参考文献:
[1]. Pulvino M, Liang Y, Oleksyn D, et al. Inhibition of proliferation and survival of diffuse large B-cell lymphoma cells by a small-moleculeinhibitor of the ubiquitin-conjugating enzyme Ubc13-Uev1A. Blood, 2012, 120: 1668–1677.
[2]. Zhaojia Wu, Siqi Shen, Zhiling Zhang, et al. Ubiquitin-conjugating enzyme complex Uev1A-Ubc13 promotes breast cancer metastasis through nuclear factor-кB mediated matrix metalloproteinase-1 gene regulation. Breast Cancer Research, 2014, 16:75-90.
[3]. J Cheng, Y-H Fan, X Xu, et al. A small-molecule inhibitor of UBE2N induces neuroblastoma cell death via activation of p53 and JNK pathways. Cell Death and Disease, 2014, 54: 1079.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 267.26 |
Cas No. | 343351-67-7 |
Formula | C11H9NO5S |
Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥26 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | 2-(4-methylphenyl)sulfonyl-5-nitrofuran |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-] |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
具有MYCN扩增(IMR-32,NGP和NB-19)和不含MYCN扩增(CHLA-255,SK-N-AS和SH-SY5Y)的人NB细胞系 |
溶解方法 |
在DMSO的溶解度>10mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
5μM; 24小时 |
应用 |
NSC697923的处理以剂量依赖的方式明显降低了NB细胞活力,并抑制NB细胞的锚定依赖性和非依赖性集落形成。NSC697923在所有测试的NB细胞系中诱导细胞凋亡。此外,NSC697923还通过激活JNK介导的凋亡途径诱导p53突变NB细胞的凋亡。NSC697923主要通过诱导p53核易位显现其作用,但不增加其总量。NSC697923也在SK-N-AS中诱导JNK,p38和ERK的更多磷酸化。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 |
5至6周龄雌性无胸腺Ncr裸鼠(SH-SY5Y和NGP异种移植物) |
剂量 |
5 mg / kg,每天腹腔注射,10天 |
应用 |
实验结果显示NSC697923处理组SH-SY5Y和NGP异种移植物均出现明显的肿瘤消退。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1]. Cheng J, Fan YH, Xu X., et al. A small-molecule inhibitor of UBE2N induces neuroblastoma cell death via activation of p53 and JNK pathways. Cell Death Dis. 2014 Feb 20;5:e1079. |
Description | NSC697923是一种选择性的E2泛素(Ub)结合酶UBE2N(Ubc13)抑制剂。 | |||||
靶点 | Ubc13 | |||||
IC50 |