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NSC697923

 
Catalog No.
A8813
E2复合体Ubc13-Uev1A抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 618.00
现货
25mg
¥ 1,072.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

NSC697923是一种选择性的细胞可透过的泛素结合酶Ubc13-Uev1A抑制剂,可阻断泛素硫酯共轭物的形成。这一小分子抑制剂可抑制弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞(DLBCL)的增殖和存活[1]。

弥漫性大细胞淋巴瘤是最常见的淋巴瘤,生长迅速,可引起大面积侵染组织或破坏器官。如不能及时治疗,可导致死亡。

NSC697923在DLBCL中是一种有效的Ubc13生成和NF-κB活化的抑制剂。DLBCL中存在组成型的NF-kB通路活性。所以,在DLBCL中阻断NF-kB活化将是抑制弥散性DLBCL增殖和存活的有效解决方法。同时,NSC697923可通过抑制Ubc13_Ub共轭物的形成,阻断Ubc13-Uev1A的形成,这是DLBCL生长的关键因素。从长远看,没有Ubc13的表达时细胞不能存活。总之,NSC697923是一种有效的DLBAL存活的抑制剂[1,2]。

In a xenograft mouse model, NSC697923 has significantly reduced the proliferation and survival of diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) cells and induces NB cell death [1,3].

在异种移植小鼠模型中,NSC697923可显著降低弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞的增殖和存活,并诱发NB细胞死亡[1,3]。

参考文献:
[1].  Pulvino M, Liang Y, Oleksyn D, et al. Inhibition of proliferation and survival of diffuse large B-cell lymphoma cells by a small-moleculeinhibitor of the ubiquitin-conjugating enzyme Ubc13-Uev1A. Blood, 2012, 120: 1668–1677.
[2].  Zhaojia Wu, Siqi Shen, Zhiling Zhang, et al. Ubiquitin-conjugating enzyme complex Uev1A-Ubc13 promotes breast cancer metastasis through nuclear factor-кB mediated matrix metalloproteinase-1 gene regulation. Breast Cancer Research, 2014, 16:75-90.
[3].  J Cheng, Y-H Fan, X Xu, et al. A small-molecule inhibitor of UBE2N induces neuroblastoma cell death via activation of p53 and JNK pathways. Cell Death and Disease, 2014, 54: 1079.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt267.26
Cas No.343351-67-7
FormulaC11H9NO5S
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥26 mg/mL in DMSO
Chemical Name2-(4-methylphenyl)sulfonyl-5-nitrofuran
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-]
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

具有MYCN扩增(IMR-32,NGP和NB-19)和不含MYCN扩增(CHLA-255,SK-N-AS和SH-SY5Y)的人NB细胞系

溶解方法

在DMSO的溶解度>10mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

5μM; 24小时

应用

NSC697923的处理以剂量依赖的方式明显降低了NB细胞活力,并抑制NB细胞的锚定依赖性和非依赖性集落形成。NSC697923在所有测试的NB细胞系中诱导细胞凋亡。此外,NSC697923还通过激活JNK介导的凋亡途径诱导p53突变NB细胞的凋亡。NSC697923主要通过诱导p53核易位显现其作用,但不增加其总量。NSC697923也在SK-N-AS中诱导JNK,p38和ERK的更多磷酸化。

动物实验 [2]:

动物模型

5至6周龄雌性无胸腺Ncr裸鼠(SH-SY5Y和NGP异种移植物)

剂量

5 mg / kg,每天腹腔注射,10天

应用

实验结果显示NSC697923处理组SH-SY5Y和NGP异种移植物均出现明显的肿瘤消退。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Cheng J, Fan YH, Xu X., et al. A small-molecule inhibitor of UBE2N induces neuroblastoma cell death via activation of p53 and JNK pathways. Cell Death Dis. 2014 Feb 20;5:e1079.

生物活性

Description NSC697923是一种选择性的E2泛素(Ub)结合酶UBE2N(Ubc13)抑制剂。
靶点 Ubc13          
IC50            

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

NSC697923