NSC 687852 (b-AP15)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥681.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2209.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥4754.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50：N/A
NSC 687852是一种19S调节颗粒抑制剂。
19S颗粒结合多聚泛素连接多肽并将其呈递给20S降解单元。USP14和UCHL5是半胱氨酸酶，在与蛋白酶体相连后被激活。
体外：NSC 687852选择性阻断USP14和UCHL5的去泛素活性而不抑制蛋白酶体活性。NSC 687852降低多发性骨髓瘤（MM）细胞系和患者MM细胞的活力，甚至在骨髓基质细胞存在下抑制MM细胞增殖，并克服bortezomib抵抗。NSC 687852的抗MM活性通过下调CDC2、CDC25C和细胞周期蛋白B1，以及诱导caspase依赖性细胞凋亡和激活未折叠蛋白反应，与生长停滞相关联[1]。
体内：使用不同人类MM异种移植模型进行体内研究表明，NSC 687852的耐受性良好，抑制肿瘤生长，并延长小鼠存活。NSC 687852与辛二酰苯胺异羟肟酸、来那度胺或地塞米松联合用药诱导协同抗MM活性[1]。
临床试验：N/A
参考文献：
[1] Ze Tian,Padraig D'Arcy,Xin Wang,Arghya Ray,Yu-Tzu Tai,Yiguo Hu,Ruben D Carrasco,Paul Richardson,Stig Linder,Dharminder Chauhan,Kenneth C Anderson. A novel small molecule inhibitor of deubiquitylating enzyme USP14 and UCHL5 induces apoptosis in multiple myeloma and overcomes bortezomib resistance. Blood. 2014 Jan 30; 123(5): 706–716.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1009817-63-3 |
| 分子式 | C22H17N3O6 |
| 分子量 | 419.39 |
| 小分子别名 | b-AP15 |
| 化学名称 | (3E,5E)-3,5-bis[(4-nitrophenyl)methylidene]-1-prop-2-enoylpiperidin-4-one |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.95 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C=CC(N(CC(C1=O)=Cc(cc2)ccc2[N+]([O-])=O)CC1=Cc(cc1)ccc1[N+]([O-])=O)=O |
| 存储条件 | 4°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | b-AP15 (NSC687852) 是一种去泛素酶抑制剂，可抑制 19S 蛋白酶体的 Ub-AMC 分裂活性，其 IC50 值为 2.1 μM。 |
沪公网安备 31011002003500