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NS 11394

 
Catalog No.
B6102
GABA(A)受体阳性调节剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,090.00
现货
10mg
¥ 1,727.00
现货
50mg
¥ 6,363.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

NS 11394是一种选择性GABA(A)受体正向调节剂。

临床前研究表明含GABAA-1、2和5的受体可分别介导镇静/运动损伤、抗焦虑和记忆损伤效应。

体外:先前研究显示,基于含有人类GABA(A)受体的卵母细胞电生理学,NS11394对GABA(A)受体具有功能选择性特性,alpha(5) > alpha(3) > alpha(2) > alpha(1)。此外,与其它亚型选择性配体相比,NS11394对GABA(A)-alpha(3)受体具有优异的功效,而

保持对GABA(A)-alpha(1)受体的低功效。

体内:动物研究显示,NS11394具有优异的PK曲线,其与CNS受体占据的药效学终点相关。此外,研究显示NS 11394在啮齿动物焦虑模型中是强有效的。 NS11394的抗焦虑功效最有可能通过其对GABA(A)-alpha(3)受体的高功效介导,尽管不能排除GABA(A)-alpha(2)受体的作用。此外,当与苯二氮类相比时,NS11394在大鼠和小鼠中具有显著降低的副作用特征,甚至在完全CNS受体占据时也是如此。研究者将这种良性副作用归因于NS11394对GABA(A)-alpha(1)受体非常低的功效以及对受体亚型的部分激动剂特性。研究还发现NS11394能损害大鼠和小鼠的记忆,这可能归因于其对GABA(A)-alpha(5)受体的功效[1]。

临床试验:到目前为止,NS 11394仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Mirza NR, et al.  NS11394 [3'-[5-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-benzoimidazol-1-yl]-biphenyl- 2-carbonitrile], a unique subtype-selective GABAA receptor positive allosteric modulator: in vitro actions, pharmacokinetic properties and in vivo anxiolytic efficacy. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):954-68.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt353.42
Cas No.951650-22-9
FormulaC23H19N3O
Solubility≥35.3 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥11.02 mg/mL in EtOH
Chemical Name3'-(5-(2-hydroxypropan-2-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-2-carbonitrile
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C1=CC(N=CN2C3=CC=CC(C4=CC=CC=C4C#N)=C3)=C2C=C1)(O)C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制