NS 11394
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥720.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1170.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3375.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
NS 11394是一种选择性GABA（A）受体正向调节剂。
临床前研究表明含GABAA-1、2和5的受体可分别介导镇静/运动损伤、抗焦虑和记忆损伤效应。
体外：先前研究显示，基于含有人类GABA（A）受体的卵母细胞电生理学，NS11394对GABA（A）受体具有功能选择性特性，alpha(5) > alpha(3) > alpha(2) > alpha(1)。此外，与其它亚型选择性配体相比，NS11394对GABA（A）-alpha（3）受体具有优异的功效，而
保持对GABA（A）-alpha（1）受体的低功效。
体内：动物研究显示，NS11394具有优异的PK曲线，其与CNS受体占据的药效学终点相关。此外，研究显示NS 11394在啮齿动物焦虑模型中是强有效的。 NS11394的抗焦虑功效最有可能通过其对GABA（A）-alpha（3）受体的高功效介导，尽管不能排除GABA（A）-alpha（2）受体的作用。此外，当与苯二氮类相比时，NS11394在大鼠和小鼠中具有显著降低的副作用特征，甚至在完全CNS受体占据时也是如此。研究者将这种良性副作用归因于NS11394对GABA（A）-alpha（1）受体非常低的功效以及对受体亚型的部分激动剂特性。研究还发现NS11394能损害大鼠和小鼠的记忆，这可能归因于其对GABA（A）-alpha（5）受体的功效[1]。
临床试验：到目前为止，NS 11394仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Mirza NR, et al. NS11394 [3'-[5-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-benzoimidazol-1-yl]-biphenyl- 2-carbonitrile], a unique subtype-selective GABAA receptor positive allosteric modulator: in vitro actions, pharmacokinetic properties and in vivo anxiolytic efficacy. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):954-68.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 951650-22-9 |
| 分子式 | C23H19N3O |
| 分子量 | 353.42 |
| 小分子别名 | NS11394 |
| 化学名称 | 3'-(5-(2-hydroxypropan-2-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-2-carbonitrile |
| 溶解度 | ≥35.3 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥11.02 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC(C)(c(cc1)cc(nc2)c1[n]2-c1cc(-c(cccc2)c2C#N)ccc1)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | NS11394 是一种具有独特亚型选择性的 GABAA 阳性异位受体（PAM），其 Ki 约为 0.5 nM。NS11394 的选择性依次为 GABAA-5 > α3 > α2 > α1 含受体。NS11394 具有抗焦虑和抗炎特性。 |
沪公网安备 31011002003500