NMS-E973
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥2400.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥3917.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥8225.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
NMS-E973是热休克蛋白90(Hsp90)高效选择性抑制剂,DC50值小于10 nM [1].
由于Hsp90在一些致癌蛋白的构象成熟\稳定和功能中发挥重要作用,因此Hsp90抑制剂被开发用于治疗癌症.NMS-E973是选择性Hsp90抑制剂.其结合Hsp90α的ATP结合位点,DC50值小于10 nM.此外,NMS-E973对52种不同蛋白激酶没有效应,如ABL\ACK1\AKT1和Alk.其对Hsc70的IC50值大于10 μM.
NMS-E973对A2780肿瘤细胞系和BT-474乳腺癌细胞系表现出抗增殖效应,IC50值分别为69 nM和110 nM.
在A2780异种移植的小鼠模型中,按30 mg/kg的剂量静脉内给予NMS-E973能显著抑制肿瘤生长,TGI值为53%.而且,在激酶抑制剂如vemurafenib耐受性肿瘤中,NMS-E973也具有抗肿瘤活性[1, 2].
参考文献：
[1] Brasca M G, Mantegani S, Amboldi N, et al. Discovery of NMS-E973 as novel, selective and potent inhibitor of heat shock protein 90 (Hsp90). Bioorganic & medicinal chemistry, 2013, 21(22): 7047-7063.
[2] Fogliatto G, Gianellini L, Brasca M G, et al. NMS-E973, a novel synthetic inhibitor of Hsp90 with activity against multiple models of drug resistance to targeted agents, including intracranial metastases. Clinical Cancer Research, 2013, 19(13): 3520-3532.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1253584-84-7 |
| 分子式 | C22H22N4O7 |
| 分子量 | 454.43 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CN(CC1)CCC1NC(C(NO1)=CC1=C(C(O)=C1)C(Oc(cc2)ccc2[N+]([O-])=O)=CC1=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | NMS-E973是高效选择性Hsp90抑制剂. |
沪公网安备 31011002003500