NMS-1286937
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1622.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥617.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥950.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2470.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4655.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
NMS-1286937 (NMS-P937)是高效选择性的Polo样激酶1(PLK1)抑制剂,IC50值为2 nM [1].
PLK1是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞周期调控中发挥重要作用.PLK1参与有丝分裂进入\两极有丝分裂纺锤体形成\中心体复制\从中期向后期过渡\维持基因组稳定性和胞质分裂[1].
NMS-1286937是具有口服生物利用度的PLK1抑制剂.从实体瘤\白血病和淋巴瘤建立的细胞系中,NMS-1286937能够抑制肿瘤细胞增殖.在A2780细胞中,NMS-1286937引起细胞周期G2-M期停滞.在有丝分裂期间,NMS-1286937引起染色体错配和异常数量的纺锤体极,从而诱导凋亡性细胞死亡[2].在人骨肉瘤(OS)细胞系中,NMS-1286937抑制细胞迁移和克隆形成能力.在过表达ABCB1\Doxorubicin(DX)耐受的细胞系中,NMS-1286937和DX协同处理能够通过抑制ABCB1转运活性从而还原DX抗性[3].
在Harlan-/-小鼠中,NMS-P937表现出良好的药代动力学特性,具有低清除率,高AUC与Cmax,以及可接受的口服生物利用度.在人HCT116结肠癌细胞异种移植小鼠中,NMS-P937 (45 mg/kg)抑制83%的肿瘤生长,并使体重降低16% [1].
参考文献：
[1]. Beria I, Bossi RT, Brasca MG, et al. NMS-P937, a 4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline derivative as potent and selective Polo-like kinase 1 inhibitor. Bioorg Med Chem Lett, 2011, 21(10): 2969-2974.
[2]. Valsasina B, Beria I, Alli C, et al. NMS-P937, an orally available, specific small-molecule polo-like kinase 1 inhibitor with antitumor activity in solid and hematologic malignancies. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4): 1006-1016.
[3]. Sero V, Tavanti E, Vella S, et al. Targeting polo-like kinase 1 by NMS-P937 in osteosarcoma cell lines inhibits tumor cell growth and partially overcomes drug resistance. Invest New Drugs, 2014, 32(6): 1167-1180.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1034616-18-6 |
| 分子式 | C24H27F3N8O3 |
| 分子量 | 532.52 |
| 小分子别名 | Onvansertib |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥13.33 mg/mL in DMSO |
| SMILES | O=C(C1=NN(CCO)C2=C1CCC3=CN=C(NC4=CC(N5CCN(C)CC5)=CC=C4OC(F)(F)F)N=C23)N |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | NMS-1286937 是一种强效、选择性和口服型 PLK1 抑制剂，其 IC50 值为 2 nM。 |
沪公网安备 31011002003500