Nesbuvir
NS5B聚合酶选择性抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥2317.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥2176.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥3093.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥5355.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Nesbuvir是一种新型的选择性非结构蛋白5B（NS5B）聚合酶抑制剂，其 IC50值为5 nM [1]。
NS5B（非结构蛋白5B）是HCV中的病毒蛋白，在HCV RNA复制中，通过使用病毒正RNA链作为模板和催化rNTP的聚合发挥重要作用。作为HCV复制中主要的催化酶，NS5B是HCV-RNA复制可用的靶标，可以用于治疗HCV [2][3]。
Nesbuvir是选择性的NS5B聚合酶抑制剂，与已报道的ALK抑制剂crizotinib具有不同的选择性。使用Huh7.5细胞系进行测试，nesbuvir对NS5B和降低细胞敏感性的突变具有较高选择性 [1]。在Huh-7细胞衍生的克隆A细胞中，每个细胞含有约1000个基因组拷贝的HCV基因型1b复制子，用0.1 μM和1 μM的nesbuvir处理16天，HCV RNA水平减少约3.6 log10和4.2 log10 [2]。
在嵌合体小鼠模型中，nesbuvir导致HCV滴度减少2.02 +/- 0.55 log，当与干扰素联合使用，30 mg/kg剂量nesbuvir每日三次，具有2.44 log的减少，比单独使用干扰素有更好的治疗效果[4]。
参考文献：?
[1].?Flint, M., et al., Selection and characterization of hepatitis C virus replicons dually resistant to the polymerase and protease inhibitors HCV-796 and boceprevir (SCH 503034). Antimicrob Agents Chemother, 2009. 53(2): p. 401-11.
[2].?Howe, A.Y., et al., Molecular mechanism of hepatitis C virus replicon variants with reduced susceptibility to a benzofuran inhibitor, HCV-796. Antimicrob Agents Chemother, 2008. 52(9): p. 3327-38.
[3].?Meshram, R.J. and R.N. Gacche, Effective epitope identification employing phylogenetic, mutational variability, sequence entropy, and correlated mutation analysis targeting NS5B protein of hepatitis C virus: from bioinformatics to therapeutics. J Mol Recognit, 2015.
[4]. Kneteman, N.M., et al., HCV796: A selective nonstructural protein 5B polymerase inhibitor with potent anti-hepatitis C virus activity in vitro, in mice with chimeric human livers, and in humans infected with hepatitis C virus. Hepatology, 2009. 49(3): p. 745-52.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 691852-58-1 |
| 分子式 | C22H23FN2O5S |
| 分子量 | 446.49 |
| 化学名称 | 5-cyclopropyl-2-(4-fluorophenyl)-6-[2-hydroxyethyl(methylsulfonyl)amino]-N-methyl-1-benzofuran-3-carboxamide |
| 溶解度 | ≥22.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥97.8 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| SMILES | CNC(c1c(-c(cc2)ccc2F)[o]c2cc(N(CCO)S(C)(=O)=O)c(C3CC3)cc12)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Nesbuvir是HCV NS5B RNA依赖性RNA聚合酶的选择性抑制剂。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Yoshimi Shimizu, Takeru Suzuki, et al. "Antiviral Effects of the Anti-Occludin Monoclonal Antibody on Persistent Hepatitis C Virus Infection in a Human Liver Chimeric Mouse Model." BPB Reports 4,142-147(2021).
沪公网安备 31011002003500